Монопропионат эстрадиола - Estradiol monopropionate

Монопропионат эстрадиола
Клинические данные
Торговые наименования	Акрофоллин, Акрофоллин, Фолльгормон
Другие имена	EP; Монопропионат эстрадиола; Пропаноат эстрадиола; Эстрадиола 17β-пропионат; Эстрадиола 17β-пропаноат; Эстра-1,3,5 (10) -триен-3,17β-диол 17β-пропионат
Маршруты; администрация	Внутримышечная инъекция
Класс препарата	Эстроген; Эстрогеновый эфир
Идентификаторы
	Название ИЮПАК [(8р,9S,13S,14S,17S) -3-Гидрокси-13-метил-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-декагидроциклопента [а] фенантрен-17-ил] пропаноат;
Количество CAS	3758-34-7;
PubChem CID	19571;
ChemSpider	18438;
UNII	K31PC34297;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID60927623 ;
Химические и физические данные
Формула	C21ЧАС28О3
Молярная масса	328.452 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки CCC (= O) OC1CCC2C1 (CCC3C2CCC4 = C3C = CC (= C4) O) C;
	ИнЧИ InChI = 1S / C21H28O3 / c1-3-20 (23) 24-19-9-8-18-17-6-4-13-12-14 (22) 5-7-15 (13) 16 (17) 10-11-21 (18,19) 2 / h5,7,12,16-19,22H, 3-4,6,8-11H2,1-2H3 / t16-, 17-, 18 +, 19 +, 21 + / м1 / с1; Ключ: PQCRZWCSVWBYSC-AGRFSFNASA-N;

Эстрадиола пропионат (EP), также известен как монопропионат эстрадиола или эстрадиол 17β-пропионат и продается под торговыми марками Акрофоллин, Акрофоллин, и Follhormon, является эстроген медикамент и эфир эстрогена который больше не продается.^[1]^[2] Это C17β пропионат сложный эфир из эстрадиол.^[1]^[2] EP был представлен в масляный раствор и управлялся внутримышечная инъекция.^[3]^[4]^[5]^[6] Впервые препарат появился на рынке в 1938 или 1939 году.^[7]^[8]

Сродство и эстрогенная активность эфиров эстрогена и простых эфиров в рецепторах эстрогена
Эстроген	Другие имена	РБА (%)^а	REP (%)^б
Эстроген	Другие имена	ER	ERα	ERβ
Эстрадиол	E2	100	100	100
Эстрадиол 3-сульфат	E2S; E2-3S	?	0.02	0.04
Эстрадиол 3-глюкуронид	E2-3G	?	0.02	0.09
Эстрадиол 17β-глюкуронид	E2-17G	?	0.002	0.0002
Бензоат эстрадиола	EB; Эстрадиол 3-бензоат	10	1.1	0.52
Эстрадиол 17β-ацетат	E2-17A	31–45	24	?
Эстрадиола диацетат	EDA; Эстрадиол 3,17β-диацетат	?	0.79	?
Эстрадиола пропионат	EP; Эстрадиол 17β-пропионат	19–26	2.6	?
Эстрадиола валерат	EV; Эстрадиол 17β-валерат	2–11	0.04–21	?
Эстрадиола ципионат	ЕС; Эстрадиол 17β-ципионат	?^c	4.0	?
Эстрадиола пальмитат	Эстрадиол 17β-пальмитат	0	?	?
Стеарат эстрадиола	Эстрадиол 17β-стеарат	0	?	?
Estrone	E1; 17-кетоэстрадиол	11	5.3–38	14
Эстрона сульфат	E1S; Эстрон 3-сульфат	2	0.004	0.002
Глюкуронид эстрона	E1G; Эстрон 3-глюкуронид	?	<0.001	0.0006
Этинилэстрадиол	EE; 17α-этинилэстрадиол	100	17–150	129
Местранол	EE 3-метиловый эфир	1	1.3–8.2	0.16
Quinestrol	EE 3-циклопентиловый эфир	?	0.37	?
Сноски: ^а = Относительное сродство связывания (RBA) были определены через in vitro вытеснение маркированный эстрадиол от рецепторы эстрогена (ER) обычно грызун матка цитозоль. Эстрогеновые эфиры по-разному гидролизованный в эстрогены в этих системах (более короткая длина сложноэфирной цепи -> большая скорость гидролиза), и ER RBA сложных эфиров сильно уменьшаются, когда гидролиз предотвращается. ^б = Относительная эстрогенная активность (REP) рассчитывалась из полумаксимальные эффективные концентрации (EC₅₀), которые были определены через in vitro β-галактозидаза (β-гал) и зеленый флуоресцентный белок (GFP) производство анализы в дрожжи выражая человека ERα и человек ERβ. И то и другое млекопитающее клетки а дрожжи обладают способностью гидролизовать сложные эфиры эстрогена. ^c = Сходство эстрадиола ципионат для ER аналогичны тем из эстрадиола валерат и эстрадиол бензоат (фигура ). Источники: См. Страницу шаблона.

Смотрите также

использованная литература

^ ^а ^б Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. п. 898. ISBN 978-1-4757-2085-3.
^ ^а ^б Негвер М (1994). Органико-химические препараты и их синонимы: (Международное исследование). Akademie Verlag. п. 1967 г. ISBN 978-3-05-500156-7. Эстра-1,3,5 (10) -триен-3,17β-диол 17-пропионат = 3,17β-Эстрадиол 17-монопропионат = (17β) -Эстра-1,3,5 (10) -триен-3, 17-диол 17-пропаноат (е) S Акрофоллин, Акрофоллин, Эстрадиола монопропионат, Фоллгормон «Сапер», Острадиолмонопропионат, Эстрол пропионикум U Эстроген
^ Соединенные Штаты. Министерство финансов (1942 г.). Решения казначейства в соответствии с законодательством о таможне, налоговом законодательстве и другими законами: в том числе решения Совета генеральных оценщиков и Апелляционного таможенного суда. Типография правительства США. п. 135. [...] T. D. 50714-C, покрывающий внутримышечный масляный раствор эстрогенного гормона акрофоллина, производимый Specific Pharmaceuticals, Inc., Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, с использованием импортированных кристаллов эстрадиол-17-пропионата, [...]
^ Csillag M, Vaczy L, Turr E (январь 1951 г.). «Очевидные различия между парентеральным и внутриматочным введением эстрогеновых веществ». Гинекология. 131 (1): 9–18. Дои:10.1159/000311707. PMID 14813560. Для следующих двух групп мы выбрали пропионат эстрадиола (Акрофоллин) в дозе 3 х 5 мг. В каждом случае мы выполняли абразивную биопсию на третий день после прекращения внутриутробного развития, соответственно. внутримышечное введение гормонов.
^ Орош М., Чапо И., Варга Б. (август 1983 г.). «Изменение реактивности артериол щечного мешка хомяка на простагландин E2 и норадреналин во время беременности или лечения половыми стероидами». Простагландины. 26 (2): 165–73. Дои:10.1016/0090-6980(83)90085-0. PMID 6580678. [...] их лечили каждый второй день 0,2 мл подсолнечного масла, 0,2 мг / 100 г м.т. эстрадиола пропионата (Акрофоллин, Рихтер), [...]
^ Вачник А., Биро Г., Биро Л., Кором М., Гергей А., Антал М. (1993). «Влияние половых гормонов на состояние питания меди, цинка, железа и перекисное окисление липидов в печени у крыс». Die Nahrung. 37 (1): 28–34. Дои:10.1002 / еда.19930370106. PMID 8464456. вводят подкожно масляным раствором пропионата эстрадиола (Акрофоллин, Рихтер Гедеон)
^ Boletín oficial de la propiedad industrial. Carasa y Cía. 1938 г. Fecha del Fecha de la solicitud de la marca: 13 апреля 1938 года. Certificado de propiedad: 23 октября 1939 года. Nombre y domicilio del Concesionario: Chinoin Fábrica de Productos Farmacéuticos y Química S. A., Ujpest, Hungría. АКРОФОЛЛИН.
^ Дубраушский V, Санкт-Марци (1941). "Die Wirkung natürlicher und künstlicher Brunststoffe im Tierversuch" [Эффект природных и искусственных соединений в экспериментах на животных]. Archiv für Gynäkologie. 171 (2): 242–253. Дои:10.1007 / BF01714680. ISSN 0003-9128. S2CID 9251783.

Эта препарат, средство, медикамент статья, касающаяся мочеполовая система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

Эта статья о стероидный препарат это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

[Elks2014-1] а ^б Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. п. 898. ISBN 978-1-4757-2085-3.

[Negwer1994-2] а ^б Негвер М (1994). Органико-химические препараты и их синонимы: (Международное исследование). Akademie Verlag. п. 1967 г. ISBN 978-3-05-500156-7. Эстра-1,3,5 (10) -триен-3,17β-диол 17-пропионат = 3,17β-Эстрадиол 17-монопропионат = (17β) -Эстра-1,3,5 (10) -триен-3, 17-диол 17-пропаноат (е) S Акрофоллин, Акрофоллин, Эстрадиола монопропионат, Фоллгормон «Сапер», Острадиолмонопропионат, Эстрол пропионикум U Эстроген

[Treasury1942-3] Соединенные Штаты. Министерство финансов (1942 г.). Решения казначейства в соответствии с законодательством о таможне, налоговом законодательстве и другими законами: в том числе решения Совета генеральных оценщиков и Апелляционного таможенного суда. Типография правительства США. п. 135. [...] T. D. 50714-C, покрывающий внутримышечный масляный раствор эстрогенного гормона акрофоллина, производимый Specific Pharmaceuticals, Inc., Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, с использованием импортированных кристаллов эстрадиол-17-пропионата, [...]

[CsillagVaczy1951-4] Csillag M, Vaczy L, Turr E (январь 1951 г.). «Очевидные различия между парентеральным и внутриматочным введением эстрогеновых веществ». Гинекология. 131 (1): 9–18. Дои:10.1159/000311707. PMID 14813560. Для следующих двух групп мы выбрали пропионат эстрадиола (Акрофоллин) в дозе 3 х 5 мг. В каждом случае мы выполняли абразивную биопсию на третий день после прекращения внутриутробного развития, соответственно. внутримышечное введение гормонов.

[OroszCsapó1983-5] Орош М., Чапо И., Варга Б. (август 1983 г.). «Изменение реактивности артериол щечного мешка хомяка на простагландин E2 и норадреналин во время беременности или лечения половыми стероидами». Простагландины. 26 (2): 165–73. Дои:10.1016/0090-6980(83)90085-0. PMID 6580678. [...] их лечили каждый второй день 0,2 мл подсолнечного масла, 0,2 мг / 100 г м.т. эстрадиола пропионата (Акрофоллин, Рихтер), [...]

[WachnikBiró1993-6] Вачник А., Биро Г., Биро Л., Кором М., Гергей А., Антал М. (1993). «Влияние половых гормонов на состояние питания меди, цинка, железа и перекисное окисление липидов в печени у крыс». Die Nahrung. 37 (1): 28–34. Дои:10.1002 / еда.19930370106. PMID 8464456. вводят подкожно масляным раствором пропионата эстрадиола (Акрофоллин, Рихтер Гедеон)

[CarasaCia1938-7] Boletín oficial de la propiedad industrial. Carasa y Cía. 1938 г. Fecha del Fecha de la solicitud de la marca: 13 апреля 1938 года. Certificado de propiedad: 23 октября 1939 года. Nombre y domicilio del Concesionario: Chinoin Fábrica de Productos Farmacéuticos y Química S. A., Ujpest, Hungría. АКРОФОЛЛИН.

[DubrauszkyMartzy1941-8] Дубраушский V, Санкт-Марци (1941). "Die Wirkung natürlicher und künstlicher Brunststoffe im Tierversuch" [Эффект природных и искусственных соединений в экспериментах на животных]. Archiv für Gynäkologie. 171 (2): 242–253. Дои:10.1007 / BF01714680. ISSN 0003-9128. S2CID 9251783.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]