Цефуроксим аксетил - Cefuroxime axetil

Цефуроксим аксетил
Клинические данные
Торговые наименования	Зиннат, Цефтин, Цефтум
Другие имена	Цефуроксим 1-ацетоксиэтиловый эфир
Маршруты; администрация	Оральный, в / в, в / м
Легальное положение
Легальное положение	нас: ℞-только ;
Фармакокинетический данные
Биодоступность	хорошо впитывается
Метаболизм	Цефуроксим не метаболизируется, аксетил метаболизируется до ацетальдегид и уксусная кислота.
Экскреция	Моча
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 1-ацетоксиэтил (6р,7р) -3 - [(карбамоилокси) метил] -7 - {[(2Z) -2- (2-фурил) -2- (метоксиимино) ацетил] амино} -8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоксилат;
Количество CAS	64544-07-6 ;
PubChem CID	6321416;
ChemSpider	4882027;
UNII	Z49QDT0J8Z;
ЧЭМБЛ	ChEMBL1095930;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID0022775 ;
ECHA InfoCard	100.166.374
Химические и физические данные
Формула	C20ЧАС22N4О10S
Молярная масса	510.47 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки O = C2N1 / C (= C ( CS [C @@ H] 1 [C @@ H] 2NC (= O) C (= N OC) / c3occc3) COC (= O) N) C (= O ) OC (OC (= O) C) C;
	ИнЧИ InChI = 1S / C20H22N4O10S / c1-9 (25) 33-10 (2) 34-19 (28) 15-11 (7-32-20 (21) 29) 8-35-18-14 (17 (27) 24 (15) 18) 22-16 (26) 13 (23-30-3) 12-5-4-6-31-12 / ч4-6,10,14,18H, 7-8H2,1-3H3, (H2,21,29) (H, 22,26) / b23-13- / t10?, 14-, 18- / м1 / с1; Ключ: KEJCWVGMRLCZQQ-YJBYXUATSA-N;

Цефуроксим аксетил, продается под торговой маркой Цефтин среди прочего, это оральный цефалоспорин антибиотик.

Это ацетоксиэтиловый эфир. пролекарство из цефуроксим который эффективен перорально.^[1] Деятельность зависит от in vivo гидролиз и выпуск таблеток цефуроксима.

Он был запатентован в 1976 году и разрешен для использования в медицине в 1987 году.^[2]

Медицинское использование

Цефалоспорины второго поколения более эффективны при лечении грамотрицательных бацилл по сравнению с цефалоспоринами первого поколения, которые имеют больший охват для грамположительных кокков. Также сообщалось, что цефуроксим устойчив к гидролизу β-лактамазами, продуцируемыми грамотрицательными бактериями.^[3]

Некоторые медицинские применения:^[4]^[5]

Инфекции верхних дыхательных путей.

Инфекции нижних дыхательных путей.

Инфекция мочеиспускательного канала.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Гонорея.

Рано Болезнь Лайма.

Бактериальная восприимчивость

Цефуроксим аксетил лечит инфекции, вызванные метициллином, оксациллином и штаммами пенициллин-чувствительных бактерий. Цефуроксим аксетил не действует против энтерококков. ^[4]

Грамположительные аэробные микроорганизмы

Золотистый стафилококк (Только метициллин-чувствительный)

Эпидермис стафилококка

Пневмококк (Только чувствительные к пенициллину)

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы

Haemophilus influenzae

Moraxella catarrhalis

Neisseria gonorrhoeae

кишечная палочка

Протей мирабилис

Клебсиелла пневмонии (переменная активность)

Механизм действия

Цефуроксим аксетил, как второе поколение цефалоспорин ; это так же, как пенициллины антибиотики, содержит β-лактамную кольцевую структуру. Цефалоспорины действуют как бактерицидный антибиотик; это путем привязки к пенициллин-связывающие белки (PBP), ингибируют последнюю стадию синтеза клеточной стенки бактерий. Как только β-лактамное кольцо связывается с PBP, поперечное сшивание между пептидогликановыми единицами ингибируется.^[3]

Фармакокинетика

Поглощение: После употребления цефуроксимаксетил превращается в активное соединение цефуроксим эстеразами клеток слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Затем цефуроксим поступает в систематическую циркуляцию. Если цефуроксим аксетил вводится с пищей, показатели абсорбции могут увеличиваться на 52% по сравнению с пациентами, принимающими натощак.^[4]

Распределение: Сообщалось, что после введения цефуроксима аксетила он может быть обнаружен в ткани миндалин, ткани пазух, ткани бронхов и в выпоте среднего уха.^[4]

Устранение: После выработки цефуроксима организм не может метаболизировать препарат и выводится в неизмененном виде с мочой.^[4]

История

Это было обнаружено Glaxo сейчас GlaxoSmithKline и введен в 1987 году.^[6] Он был одобрен FDA 28 декабря 1987 года.^[7] Это доступно GSK как Цефтин в США^[8] и цефтум в Индии.^[9]

Смотрите также

Цефуроксим