Телаванцин - Telavancin

Телаванцин
Telavancin.png
Клинические данные
Торговые наименованияВибатив
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa610004
Данные лицензии
Беременность
категория
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		внутривенный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
БиодоступностьНет данных
Связывание с белками90%, в основном альбумин
Устранение период полураспада9 часов
Экскреция76% в моче, <1% в кале
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.106.567 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC80ЧАС106Cl2N11О27п
Молярная масса1755.65 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Телаванцин (торговое наименование Вибатив) это бактерицидный липогликопептид для использования в MRSA или другой Грамположительный инфекции. Телаванцин - полусинтетическое производное ванкомицин.[1][2]

FDA одобрило препарат в сентябре 2009 г. сложные инфекции кожи и кожных структур (cSSSI),[3] и в июне 2013 г. больничный и бактериальная пневмония, связанная с вентилятором, вызванная Золотистый стафилококк.[4]

История

19 октября 2007 г. нас Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) выпустило одобрительное письмо для телаванцина. Его разработчик, Theravance, представила полный ответ на письмо, и FDA назначило Закон о сборах с потребителей рецептурных лекарств (PDUFA) установленная дата 21 июля 2008 г.[5]

19 ноября 2008 года консультативный комитет FDA по противоинфекционным препаратам пришел к выводу, что они рекомендуют одобрить телаванцин FDA.

FDA одобрило препарат 11 сентября 2009 г. для лечения сложных инфекций кожи и кожных структур (cSSSI ).[3]

Компания Theravance также представила телаванцин в FDA по второму показанию, нозокомиальная пневмония, иногда называемая госпитальной пневмонией или HAP. 30 ноября 2012 года консультативная группа FDA одобрила прием препарата телаванцина для приема один раз в день при нозокомиальной пневмонии, когда другие альтернативы не подходят. Однако телаванцин не получил рекомендации консультативного комитета в качестве терапии первой линии по этому показанию. Комитет указал, что данные исследования не доказывают «существенных доказательств» безопасности и эффективности телаванцина при внутрибольничной пневмонии, включая пневмонию, связанную с вентилятором, вызванную грамположительными организмами. Золотистый стафилококк и Пневмококк.[6] 21 июня 2013 г. FDA одобрило применение телаванцина для лечения пациентов с внутрибольничной пневмонией, но указало, что его следует использовать только тогда, когда альтернативные методы лечения не подходят. Сотрудники FDA указали, что телаванцин имеет «значительно более высокий риск смерти» для пациентов с проблемами почек или диабетом по сравнению с ванкомицином.[7]

11 марта 2013 года Clinigen Group plc и Theravance, Inc. объявили, что они заключили эксклюзивное соглашение о коммерциализации в Европейском Союзе (ЕС) и некоторых других странах Европы препарата VIBATIV® (телаванцин) для лечения нозокомиальной пневмонии ( внутрибольничная), включая пневмонию, связанную с аппаратом искусственной вентиляции легких, которая, как известно или предположительно, вызвана метициллин-устойчивым золотистым стафилококком (MRSA), когда другие альтернативы не подходят.[8]

Механизм действия

Как и ванкомицин, телаванцин подавляет бактериальный клеточная стенка синтез путем связывания с D-Ала -D-Ala конец пептидогликана в растущей клеточной стенке (см. Фармакология и химия ванкомицина ). Кроме того, он разрушает бактериальный мембраны к деполяризация.[2][9]

Побочные эффекты

Общие, но безвредные побочные эффекты включают тошноту, рвоту, запор и головную боль.[10]

Телаванцин имеет более высокий уровень почечной недостаточности, чем ванкомицин в двух клинических испытаниях.[11] Это показало тератогенный эффекты в исследованиях на животных.[10]

Взаимодействия

Телаванцин подавляет ферменты печени CYP3A4 и CYP3A5. Нет данных относительно клинической значимости.[10]

Рекомендации

  1. ^ Astellas, Inc. Информация о назначении VIBATIV, 9/2009.
  2. ^ а б Хиггинс, DL; Чанг, Р; Дебабов, ДВ; Leung, J; Ву, Т; Краузе, КМ; Sandvik, E; Хаббард, Дж. М.; и другие. (2005). «Телаванцин, многофункциональный липогликопептид, нарушает синтез клеточной стенки и целостность клеточной мембраны у устойчивых к метициллину Staphylococcus aureus». Противомикробные препараты и химиотерапия. 49 (3): 1127–1134. Дои:10.1128 / AAC.49.3.1127-1134.2005. ЧВК  549257. PMID  15728913.
  3. ^ а б «Theravance и Astellas объявляют об одобрении FDA препарата Вибатив (телаванцин) для лечения осложненных инфекций кожи и кожных структур» (Пресс-релиз). Theravance, Inc. и Astellas Pharma US, Inc., 11 сентября 2009 г. В архиве из оригинала 22 сентября 2009 г.. Получено 16 сентября 2009.
  4. ^ «Архивная копия». В архиве из оригинала 31.08.2013. Получено 2013-08-19.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (связь)
  5. ^ "Drugs.com, FDA принимает для рассмотрения ответ на одобренное письмо для телаванцина". В архиве из оригинала 2008-03-09. Получено 2008-03-08.
  6. ^ Консультативная группа FDA дает смешанный обзор лечения пневмонии Theravance. 30 ноя 2012 В архиве 2012-12-04 в Wayback Machine Деловые журналы American City / Сан-Франциско / Блог BiotechSF
  7. ^ Леути, Рон. Theravance получает одобрение FDA на антибиотик против пневмонии с ограничениями. В архиве 2013-06-23 на Wayback Machine Сан-Франциско Бизнес Таймс. 21 июня 2013 г.
  8. ^ «www.vibativ.eu, Clinigen и Theravance объявляют об эксклюзивном соглашении о коммерциализации в ЕС препарата VIBATIV® (телаванцин)». В архиве из оригинала от 13.09.2014. Получено 2014-12-09.
  9. ^ Х. Спрейцер (2 февраля 2009 г.). "Neue Wirkstoffe - Telavancin". Österreichische Apothekerzeitung (на немецком языке) (3/2009).
  10. ^ а б c Телаванцина гидрохлорид Монография
  11. ^ Сараволац Л.Д., Штейн Г.Е., Джонсон Л.Б. (2009). «Телаванцин: новый липогликопептид». Клинические инфекционные болезни. 49 (12): 1908–1914. Дои:10.1086/648438. PMID  19911938.

внешняя ссылка