Цефаклор - Cefaclor

Цефаклор

Клинические данные
Торговые наименования	Биоцеф, Цеклор, Медацеф, Дистаклор, Кефлор, Раниклор
AHFS /Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a682729
Беременность категория	Австралия: B1 нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Маршруты администрация	Устный
Код УВД	J01DC04 (ВОЗ)
Легальное положение
Легальное положение	В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность	Хорошо всасывается независимо от приема пищи
Метаболизм	От 15% до 40%
Устранение период полураспада	От 0,6 до 0,9 часов
Экскреция	Почечный
Идентификаторы
Название ИЮПАК (6р,7р)-7-{[(2р) -2-амино-2-фенилацетил] амино} - 3-хлор-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота
Количество CAS	53994-73-3 Y
PubChem CID	51038
DrugBank	DB00833 Y
ChemSpider	46260 N
UNII	3Z6FS3IK0K
КЕГГ	D00256 Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL8867 N
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID3022748
ECHA InfoCard	100.053.536
Химические и физические данные
Формула	C15ЧАС14ClN3О4S
Молярная масса	367.80 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки O = C2N1 / C (= C (/ Cl) CS [C @@ H] 1 [C @@ H] 2NC (= O) [C @@ H] (c3ccccc3) N) C (= O) O.O
ИнЧИ InChI = 1S / C15H14ClN3O4S.H2O / c16-8-6-24-14-10 (13 (21) 19 (14) 11 (8) 15 (22) 23) 18-12 (20) 9 (17) 7- 4-2-1-3-5-7; / h1-5,9-10,14H, 6,17H2, (H, 18,20) (H, 22,23); 1H2 / t9-, 10-, 14 -; / м1./s1 Y Ключ: WKJGTOYAEQDNIA-IOOZKYRYSA-N Y
NY (что это?)  (проверять)

Цефаклор, продается под торговой маркой Ceclor среди прочего, это второе поколение цефалоспорин антибиотик используется для лечения определенных бактериальные инфекции Такие как пневмония и инфекции уха, легких, кожи, горла и мочевыводящих путей. Он также доступен от других производителей как универсальный.^[1]

Он был запатентован в 1973 году и разрешен к применению в медицине в 1979 году.^[2]

Медицинское использование

Цефаклор принадлежит к семейству антибиотиков, известных как цефалоспорины (цефалоспорины). Цефалоспорины широкого спектра действия антибиотики которые используются для лечения сепсис, пневмония, менингит, инфекции желчных путей, перитонит и инфекции мочевыводящих путей. Фармакология цефалоспоринов аналогична фармакологии пенициллины, экскреция в основном почечная. Цефалоспорины проникают в спинномозговая жидкость плохо, если не воспалены мозговые оболочки; цефотаксим является более подходящим цефалоспорином, чем цефаклор при инфекциях Центральная нервная система, например менингит. Цефаклор активен против многих бактерии, включая оба Грамотрицательный и Грамположительный организмы.

Спектр активности

Цефаклор часто используется против бактерий, вызывающих кожные инфекции, средний отит, инфекции мочевыводящих путей и другие. Было показано, что цефаклор активен против большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях: грамположительные аэробы - стафилококки (включая коагулазоположительные, коагулазонегативные и продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes (ß-гемолитические стрептококки группы А).^[3]Ниже представлены данные о чувствительности к МИК для нескольких значимых с медицинской точки зрения микроорганизмов.

• Haemophilus influenzae: 0,03 мкг / мл - 128 мкг / мл
• Золотистый стафилококк: 0,6 мкг / мл - 128 мкг / мл
• Streptococcus pyogenes: 0,06 мкг / мл - 4 мкг / мл

^[4]

Предостережения и противопоказания

Предостережения включают известную чувствительность к бета-лактамным антибактериальным средствам, таким как пенициллины (Цефаклор следует избегать, если в анамнезе есть немедленные гиперчувствительность реакция); почечная недостаточность (коррекция дозы не требуется, хотя производитель рекомендует соблюдать осторожность); беременность и кормление грудью (но целесообразно использовать); ложноположительный уровень глюкозы в моче (если тестируется на восстанавливающие вещества) и ложноположительный Тест Кумбса. Сообщается также, что цефаклор вызывает реакция, похожая на сывороточную болезнь у детей.^[5][6]

Цефаклор противопоказан при повышенной чувствительности (т.е. аллергии) к цефалоспоринам.

Побочные эффекты

Кожная аллергия на цефаклор

Главный побочный эффект цефалоспоринов гиперчувствительность. У чувствительных к пенициллину пациентов также будет аллергия на цефалоспорины, в зависимости от поколения цефалоспоринов. Предыдущий процент перекрестной реактивности в 10% часто переоценивается. Аллергические реакции могут проявляться, например, в виде сыпи, зуд (зуд), крапивница, реакции, похожие на сывороточную болезнь с высыпаниями, лихорадкой и артралгия, и анафилаксия. Частота и тяжесть сывороточная болезнь реакции, подобные реакции у детей, заставили исследователей усомниться в ее роли в педиатрических заболеваниях.^[7] Другие побочные эффекты включают желудочно-кишечные расстройства (например, диарею, тошноту и рвоту, дискомфорт в животе, нарушения ферментов печени, преходящие гепатит и холестатическая желтуха), Головная боль, и Синдром Стивенса-Джонсона. Редкие побочные эффекты включают: эозинофилия и заболевания крови (в том числе тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия ); обратимый интерстициальный нефрит; гиперактивность, нервозность, нарушения сна, галлюцинации, путаница, гипертония, и головокружение. Токсический эпидермальный некролиз было сообщено. В Великобритании Комитет по безопасности лекарственных средств (CSM ) предупредил, что риск диареи и, в редких случаях, колита, связанного с антибиотиками, более высок при более высоких дозах.

Беременность и кормление грудью

Цефаклор переходит в грудное молоко в небольших количествах, но обычно безопасно принимать во время кормление грудью.^[8] Цефаклор не оказывает вредного воздействия на беременность.^[9]

Взаимодействия

Кумарины

Цефалоспорины возможно усилить антикоагулянт эффект кумарины (например. Варфарин ) - изменение клинического состояния пациента, особенно связанное с заболеванием печени, интеркуррентным заболеванием или приемом лекарств, требует более частого тестирования INR, и корректировка дозы при необходимости.

Пробенецид

Выделение цефалоспорины уменьшается на пробенецид (что приводит к увеличению концентрации препарата в плазма крови ).

Антациды

Всасывание цефаклора снижается за счет антациды. Поэтому антациды не следует принимать непосредственно перед цефаклором или одновременно с ним.^[10][11]

Рекомендации

1. https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm
2. Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 493. ISBN  9783527607495.
3. http://www.medicatione.com/?c=ing&s=cefaclor
4. http://www.toku-e.com/Assets/MIC/Cefaclor.pdf
5. Хеберт А., Сигман Е., Леви М. (1991). «Сывороточные реакции на цефаклор у детей». J Am Acad Dermatol. 25 (5, Pt 1): 805–8. Дои:10.1016 / S0190-9622 (08) 80973-5. PMID  1802903.
6. Парра Ф., Иджеа Дж., Мартин Дж., Алонсо М., Лезаун А., Сайнс Т. (1992). «Синдром сывороточной болезни, связанный с терапией цефаклором». Аллергия. 47 (4, часть 2): 439–40. Дои:10.1111 / j.1398-9995.1992.tb02086.x. PMID  1456417. S2CID  46029579.
7. King BA, Geelhoed GC (декабрь 2003 г.). «Неблагоприятные кожные и суставные реакции, связанные с пероральными антибиотиками у детей: роль цефаклора в реакциях, подобных сывороточной болезни». J Paediatr Детское здоровье. 39 (9): 677–81. Дои:10.1046 / j.1440-1754.2003.00267.x. PMID  14629499.
8. ЛактМЕД. «Краткое изложение применения Цефаклора в период лактации». Национальная медицинская библиотека. Получено 22 мая 2011.
9. Ито, С .; Blajchman A; Стивенсон М; и другие. (1993). «Перспективное наблюдение за побочными реакциями у грудных детей, подвергшихся воздействию материнских лекарств». Am J Obstet Gynecol. 168 (5): 1393–1399. Дои:10.1016 / с0002-9378 (11) 90771-6. PMID  8498418.
10. https://www.drugs.com/mtm/ceclor.html
11. Satterwhite, JH; Cerimele, BJ; Coleman, DL; Хэтчер, BL; Кисицкий, Дж; ДеСанте, КА (1992). «Фармакокинетика цефаклора AF: эффекты возраста, антациды и антагонисты Н2-рецепторов». Postgrad Med J. 68 Дополнение 3: S3-9. PMID  1287615.