Пивмециллинам - Pivmecillinam

Пивмециллинам
Pivmecillinam.svg
Pivmecillinam-3D-balls.png
Клинические данные
AHFS /Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
Беременность
категория
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)

  • Безопасен во время беременности[1]
Маршруты
администрация
Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
БиодоступностьНизкий
Связывание с белкамиОт 5 до 10% (как мециллинам)
МетаболизмПивмециллинам гидролизованный к мециллинам
Устранение период полураспадаОт 1 до 3 часов
ЭкскрецияПочечный и билиарный, в основном как мециллинам
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.046.600 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС33N3О5S
Молярная масса439.57 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Пивмециллинам (ГОСТИНИЦА ) или же амдиноциллин пивоксил (USAN, торговые наименования Селексид, Пеномакс и Коактабы) является орально активным пролекарство из мециллинам расширенного спектра пенициллин антибиотик. Пивмециллинам - это пивалоилоксиметил сложный эфир мециллинам.

Пивмециллинам считается активным только против Грамотрицательные бактерии, и используется в основном для лечения нижних инфекция мочеиспускательного канала. в Скандинавские страны, он широко используется в этой индикации с 1970-х годов. Он был предложен в качестве препарат первого ряда выбор для эмпирическое лечение острых цистит.[1][2] Он также использовался для лечения паратиф и шигеллез.[3]

Мероприятия

Побочные эффекты

В вредное влияние Профиль пивмециллинам аналогичен профилю других пенициллинов. Наиболее частыми побочными эффектами применения мециллинама являются: сыпь и желудочно-кишечные расстройства, в том числе тошнота и рвота.[1][4]

Пролекарства, высвобождающие пивалиновая кислота при расщеплении организмом - например, пивмециллинам, пивампициллин и цефдиторен пивоксил - давно известно, что они истощают уровни карнитин.[5][6] Это происходит не из-за самого препарата, а из-за пивалата, который в основном выводится из организма путем образования конъюгата с карнитином. Хотя кратковременное употребление этих препаратов может вызвать заметное снижение уровня карнитина в крови,[7] вряд ли будет иметь клиническое значение;[6] Однако длительное использование проблематично и не рекомендуется.[6][8][9]

Рекомендации

  1. ^ а б c Николь Л.Е. (август 2000 г.). «Пивмециллинам в лечении инфекций мочевыводящих путей». J Antimicrob Chemother. 46 (Дополнение A): 35–39. Дои:10.1093 / jac / 46.suppl_1.35. PMID  10969050.
  2. ^ Граннингер В. (октябрь 2003 г.). «Пивмециллинам - терапия выбора при инфекции мочевыводящих путей». Противомикробные агенты Int J. 22. Дополнение 2: 73–8. Дои:10.1016 / S0924-8579 (03) 00235-8. PMID  14527775.
  3. ^ Tanphaichitra D, Srimuang S, Chiaprasittigul P, Menday P, Christensen OE (1984). «Комбинация пивмециллинама и пивампициллина в лечении кишечной лихорадки». Инфекционное заболевание. 12 (6): 381–3. Дои:10.1007 / BF01645219. PMID  6569851.
  4. ^ «Селексид Таблетки». Электронный сборник лекарств. 5 июня 2008 г. Проверено 31 августа, 2008.
  5. ^ Холм Э., Гретер Дж., Якобсон К.Э. и др. (Август 1989 г.). «Дефицит карнитина, вызванный терапией пивампициллином и пивмециллинамом». Ланцет. 2 (8661): 469–73. Дои:10.1016 / S0140-6736 (89) 92086-2. PMID  2570185.
  6. ^ а б c Brass EP (декабрь 2002 г.). «Пролекарства, вырабатывающие пивалат, и гомеостаз карнитина у человека». Pharmacol Rev. 54 (4): 589–98. Дои:10.1124 / пр.54.4.589. PMID  12429869.
  7. ^ Abrahamsson K, Holme E, Jodal U, Lindstedt S, Nordin I (июнь 1995 г.). «Влияние кратковременного лечения антибиотиками, содержащими пивалиновую кислоту, на концентрацию карнитина в сыворотке крови - риск независимо от возраста». Biochem. Мол. Med. 55 (1): 77–9. Дои:10.1006 / bmme.1995.1036. PMID  7551831.
  8. ^ Holme E, Jodal U, Linstedt S, Nordin I. (сентябрь 1992 г.). «Влияние пролекарств, содержащих пивалиновую кислоту, на гомеостаз карнитина и реакцию на голодание у детей». Сканд Дж Клин Лаб Инвест. 52 (5): 361–72. Дои:10.3109/00365519209088371. PMID  1514015.
  9. ^ Макино Й., Сугиура Т., Ито Т., Сугияма Н., Кояма Н. (сентябрь 2007 г.). «Карнитин-ассоциированная энцефалопатия, вызванная длительным лечением антибиотиком, содержащим пивалиновую кислоту». Педиатрия. 120 (3): e739–41. Дои:10.1542 / педс.2007-0339. PMID  17724113.
Формула скелета мециллинама, активной части пивмециллинама