Цефалексин - Cefalexin - Wikipedia

Цефалексин
Cefalexin.svg
Цефалексин мяч-и-палка.png
Клинические данные
Произношение/ˌsɛжəˈлɛksɪп/
Торговые наименованияКефлекс, Цепорекс, другие[1]
Другие именацефалексин (БАН Великобритания), цефалексин (USAN нас)
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa682733
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: А[2]
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)[2]
Маршруты
администрация		устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU: S4 (Только по рецепту)
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
  • нас: ℞-только
Фармакокинетический данные
БиодоступностьХорошо впитывается
Связывание с белками15%
Метаболизм80% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 6 часов после приема.
Устранение период полураспадаДля взрослого человека с нормальной функцией почек период полувыведения из сыворотки составляет 0,6–1,2 часа.[3]
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.036.142 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС17N3О4S
Молярная масса347.39 г · моль−1
3D модель (JSmol )
Температура плавления326,8 ° С (620,2 ° F)
  (проверять)

Цефалексин, также пишется цефалексин, является антибиотик который может лечить ряд бактериальные инфекции.[4] Это убивает грамположительный и немного грамотрицательные бактерии за счет нарушения роста клеточной стенки бактерий.[4] Цефалексин - это бета-лактамный антибиотик в классе первого поколения цефалоспорины.[4] Он работает аналогично другим агентам этого класса, включая внутривенные цефазолин, но можно принимать внутрь.[5]

Цефалексин может лечить некоторые бактериальные инфекции, в том числе инфекции среднее ухо, кость и соединение, кожа, и мочеиспускательный канал.[4] Его также можно использовать для определенных типов пневмония, стрептококковое горло, и предотвратить бактериальный эндокардит.[4] Цефалексин не эффективен против инфекций, вызванных: метициллин-устойчивый Золотистый стафилококк (MRSA), Энтерококк, или же Псевдомонады.[4] Как и другие антибиотики, цефалексин не лечит вирусные инфекции, такой как грипп, простуда или же острый бронхит.[4] Цефалексин можно использовать при легкой или умеренной аллергии на пенициллин.[4] Однако это не рекомендуется людям с тяжелой аллергией на пенициллин.[4]

Общий побочные эффекты включают расстройство желудка и понос.[4] Аллергические реакции или инфекции с Clostridium difficile, причина диареи, также возможны.[4] Использовать во время беременность или же кормление грудью не кажется вредным для ребенка.[4][6][7] Его можно применять детям и лицам старше 65 лет.[4] Те, у кого проблемы с почками может потребоваться уменьшение дозы.[4]

Цефалексин был разработан в 1967 году.[8][9][10] Впервые он был продан в 1969 и 1970 годах под названиями Кефлекс и Ceporex, среди прочего.[1][11] Общий препарат версии доступны под другими торговые наименования и стоят недорого.[4][12] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[13] В 2017 году это было 102-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более семи миллионов рецептов.[14][15] В Канаде это был пятый по распространенности антибиотик в 2013 году.[16] В Австралии это одно из 15 наиболее назначаемых лекарств.[17]

Медицинское использование

Курс приема капсул цефалексина, обычно назначаемых при инфекциях

Цефалексин может лечить ряд бактериальных инфекций, включая: средний отит, стрептококковый фарингит, инфекции костей и суставов, пневмония, целлюлит, и инфекция мочеиспускательного канала.[4] Его можно использовать для предотвращения бактериальный эндокардит.[4] Его также можно использовать для профилактики рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей.[4]

Цефалексин не лечит метициллин-устойчивый Золотистый стафилококк инфекции.[4]

Цефалексин - полезная альтернатива пенициллинам у пациентов с непереносимостью пенициллина. Например, пенициллин является препаратом выбора при инфекциях дыхательных путей, вызванных: Стрептококк, но цефалексин можно использовать в качестве альтернативы пациентам с непереносимостью пенициллина.[4] Следует проявлять осторожность при назначении цефалоспориновых антибиотиков чувствительным к пенициллину пациентам, поскольку перекрестная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам была документально подтверждена у 10% пациентов с подтвержденной аллергией на пенициллин.[18]

Беременность и кормление грудью

это категория беременности B в Соединенных Штатах и ​​категория A в Австралии, что означает, что не было обнаружено никаких доказательств вреда после приема многими беременными женщинами.[4][6] Использовать во время кормление грудью вообще безопасно.[7]

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными эффектами цефалексина, как и других пероральных цефалоспоринов, являются желудочно-кишечные расстройства (область желудка) и реакции гиперчувствительности. Желудочно-кишечные расстройства включают: тошнота, рвота, и понос, наиболее распространенным является понос.[19] Реакции гиперчувствительности включают высыпания на коже, крапивница, высокая температура, и анафилаксия.[4] Псевдомембранозный колит и Clostridium difficile сообщалось с использованием цефалексина.[4]

Признаки и симптомы аллергическая реакция включают сыпь, зуд, отек, затрудненное дыхание или покраснение, волдыри, опухание или шелушение кожи. В целом аллергия на цефалексин встречается менее чем у 0,1% пациентов, но выявляется у 1–10% пациентов с аллергией на пенициллин.[20]

Взаимодействия

Как и другие β-лактамные антибиотики, почечная экскреция цефалексина задерживается пробенецид.[4] Алкоголь потребление снижает скорость, с которой он абсорбируется.[21] Цефалексин также взаимодействует с метформин, противодиабетический препарат,[4] и это может привести к повышению концентрации метформина в организме.[4][22] Гистамин H2 антагонисты рецепторов подобно циметидин и ранитидин может уменьшить эффективность цефалексина, задерживая его поглощение и изменяя его антимикробный фармакодинамика.[23]

Фармакология

Механизм действия

Цефалексин - это бета-лактамный антибиотик семейства цефалоспоринов.[24] это бактерицидный и действует, подавляя синтез пептидогликан слой бактериальной клеточной стенки.[25] Поскольку цефалексин очень похож на d-аланил-d-аланин, аминокислоту, оканчивающуюся на пептидогликановом слое клеточной стенки, он способен необратимо связываться с активным центром PBP, который необходим для синтеза клеточной стенки.[25] Наиболее активен против грамположительные кокки, и имеет умеренную активность против некоторых грамотрицательные палочки.[4] Однако в некоторых бактериальных клетках есть фермент β-лактамаза, который гидролизует бета-лактамное кольцо, делая препарат неактивным. Это способствует антибактериальной устойчивости к цефалексину.[26]

Фармакокинетика

Как и большинство других цефалоспоринов, цефалексин не метаболизируется или инактивированы иным образом в организме.[23][27] В биологический период полураспада цефалексина составляет примерно от 30 до 60 минут.[27]

Общество и культура

Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, самые безопасные и эффективные лекарства, необходимые в система здоровья.[13] Всемирная организация здравоохранения считает цефалексин очень важным для медицины человека.[28]

Имена

Цефалексин - это Международное непатентованное название (ИНН) и Название, утвержденное в Австралии (AAN), а цефалексин - Британское название (БАН) и Название, принятое в США (USAN).[нужна цитата ] Торговые марки цефалексина включают Keflex, Acfex, Cephalex, Ceporex, L-Xahl, Medoxine, Ospexin и Torlasporin.[29]

Расходы

Цефалексин относительно недорог.[30] Семидневный курс цефалексина обходится потребителю примерно в 25 канадских долларов в Канаде в 2014 году.[31] Оптовая стоимость этой суммы составляет около 4,76 канадского доллара по состоянию на 2019 год.[32] В США эта сумма обходится потребителю примерно в 20,96 долларов США по состоянию на 2019 год.[33] В Австралии курс лечения стоит от 12 австралийских долларов к 26,77 австралийского доллара по состоянию на 2019 год.[34] В Соединенном Королевстве расходы для потребителя обычно составляют 9 фунтов стерлингов.[35]

Рекомендации

  1. ^ а б Макферсон, Эдвин М. (2007). Энциклопедия фармацевтического производства (3-е изд.). Берлингтон: Эльзевир. п. 915. ISBN  9780815518563. В архиве из оригинала от 08.09.2017.
  2. ^ а б «Использование цефалексина во время беременности». Drugs.com. 28 декабря 2018 г.. Получено 7 февраля 2020.
  3. ^ Макэвой, Г. (ред.). Американская больничная фармацевтическая служба - информация о лекарствах 95. Бетесда, доктор медицины: Американское общество больничных фармацевтов, Inc., 1995 (Plus Supplements 1995), стр. 166
  4. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о п q р s т ты v ш Икс у z аа «Цефалексин». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве из оригинала на 2014-05-01. Получено 21 апреля, 2014.
  5. ^ Брантон, Лоуренс Л. (2011). «53, пенициллины, цефалоспорины и другие β-лактамные антибиотики». Фармакологические основы терапии Гудмана и Гилмана (12-е изд.). Нью-Йорк: Макгроу-Хилл. ISBN  978-0071624428.
  6. ^ а б «Назначение лекарств в базе данных о беременности». Правительство Австралии. 3 марта 2014 г. В архиве из оригинала от 8 апреля 2014 г.. Получено 22 апреля 2014.
  7. ^ а б Венди Джонс (2013). Грудное вскармливание и лекарства. Рутледж. п. 227. ISBN  9781136178153. В архиве из оригинала от 08.09.2017.
  8. ^ Эй, Эдмунд, изд. (2007). Неонатальный формуляр 5 Применение лекарственных препаратов при беременности и на первом году жизни (5-е изд.). Блэквелл. п. 67. ISBN  9780470750353. В архиве из оригинала от 08.09.2017.>
  9. ^ Патент США 3275626, Роберт Б. Морин и Билли Дж. Джексон, «Превращение пенициллина с помощью сульфоксида», опубликовано 1966-09-27, выпущено 1966-09-27, передано Eli Lilly and Co. 
  10. ^ Патент США 3507861, Роберт Б. Морин и Билли Дж. Джексон, "Определенные 3-метил-цефалоспориновые соединения", опубликовано 21 апреля 1970 г., выпущено 21 апреля 1970 г., переуступлено Eli Lilly and Co. 
  11. ^ Равина, Энрике (2011). Эволюция открытия лекарств: от традиционных лекарств к современным лекарствам (1. Aufl. Ed.). Вайнхайм: Wiley-VCH. п. 267. ISBN  9783527326693. В архиве из оригинала от 08.09.2017.
  12. ^ Хэнлон, Джеффри; Ходжес, Норман (2012). Основы микробиологии для фармации и фармацевтики. Хобокен: Вайли. п. 140. ISBN  9781118432433. В архиве из оригинала от 08.09.2017.
  13. ^ а б Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  14. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  15. ^ «Цефалексин - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  16. ^ «Отчет об использовании противомикробных препаратов человеком 2012/2013» (PDF). Агентство общественного здравоохранения Канады (PHAC). Ноябрь 2014 г. В архиве (PDF) с оригинала 21 марта 2015 г.. Получено 24 февраля, 2015.
  17. ^ Здоровье Австралии 2012: Тринадцатый двухгодичный отчет о состоянии здравоохранения Австралийского института здравоохранения и социального обеспечения. Австралийский институт здоровья и социального обеспечения. 2012. с. 408. ISBN  9781742493053. В архиве из оригинала от 08.09.2017.
  18. ^ «Этикетка FDA Цефалексин» (PDF). В архиве (PDF) из оригинала 18 апреля 2014 г.. Получено 18 апреля 2014.
  19. ^ «Побочные эффекты цефалексина». Drugs.com. В архиве из оригинала 8 февраля 2015 г.. Получено 9 февраля 2015.
  20. ^ Haberfeld, H, ed. (2009). Кодекс Австрии (на немецком языке) (изд. 2009/2010). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN  978-3-85200-196-8.
  21. ^ Баррио Лера JP, Альварес AI, Прието JG (июнь 1991 г.). «Влияние этанола на фармакокинетику цефалексина и цефадроксила у крыс». Журнал фармацевтических наук. 80 (6): 511–6. Дои:10.1002 / jps.2600800602. PMID  1941538.
  22. ^ Джаясагар Г., Кришна Кумар М., Чандрасекхар К., Мадхусудан Рао С., Мадхусудан Рао Й. (2002). «Влияние цефалексина на фармакокинетику метформина у здоровых добровольцев». Метаболизм лекарств и лекарственные взаимодействия. 19 (1): 41–8. Дои:10.1515 / dmdi.2002.19.1.41. PMID  12222753. S2CID  26919498.
  23. ^ а б М. Линдси Грейсон (главный редактор) (2 октября 2017 г.). Куцерса «Использование антибиотиков: клинический обзор антибактериальных, противогрибковых, противопаразитарных и противовирусных препаратов», седьмое издание - набор из трех томов. CRC Press. С. 364–. ISBN  978-1-4987-4796-7.
  24. ^ Ботара СС, Кадам К.Р., Махадик К.Г. (2006). «Антибиотики». Основы медицинской химии. 1 (14-е изд.). Пуна: Нирали Пракашан. п. 81. ISBN  8185790043.
  25. ^ а б Фишер Дж. Ф., Меруэ СО, Mobashery S (февраль 2005 г.). «Бактериальная резистентность к бета-лактамным антибиотикам: убедительный оппортунизм, неотразимая возможность». Химические обзоры. 105 (2): 395–424. Дои:10.1021 / cr030102i. PMID  15700950.
  26. ^ Drawz SM, Bonomo RA (январь 2010 г.). «Три десятилетия ингибиторов бета-лактамаз». Обзоры клинической микробиологии. 23 (1): 160–201. Дои:10.1128 / CMR.00037-09. ЧВК  2806661. PMID  20065329.
  27. ^ а б Линда Скидмор-Рот (16 июля 2015 г.). Руководство Мосби по лекарствам для студентов-медсестер, с обновлением 2016 г.. Elsevier Health Sciences. С. 181–. ISBN  978-0-323-17297-4.
  28. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Критически важные противомикробные препараты для медицины человека (6-е изд.). Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/312266. ISBN  9789241515528. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  29. ^ «Цефалексин Интернэшнл». Drugs.com. 3 февраля 2020 г.. Получено 8 февраля 2020.
  30. ^ «Цефалексин Дженерик Кефтаб, Кефлекс, Кефлет». GoodRx. Получено 30 марта 2020.
  31. ^ «Сравнение цен на общепринятые фармацевтические препараты в Альберте, 2014 г.» (PDF). Получено 25 ноября 2019.
  32. ^ «Онлайн-формуляр 2019». formulary.drugplan.health.gov.sk.ca. Получено 25 ноября 2019.
  33. ^ «Цены, купоны и программы помощи пациентам на цефалексин». Drugs.com. Получено 25 ноября 2019.
  34. ^ Департамент здравоохранения Австралии. «Схема фармацевтических льгот (PBS) |». Министерство здравоохранения Австралии. Получено 25 ноября 2019.
  35. ^ "Сколько стоит рецептная плата NHS?". Получено 6 февраля 2020.

внешняя ссылка

  • «Цефалексин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.