Цефиксим - Cefixime

Цефиксим
Cefixime.svg
Клинические данные
Торговые наименованияСупракс, другие[1]
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa690007
Данные лицензии
Беременность
категория
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)[2]
Маршруты
администрация		Внутрь (капсула, суспензия или таблетка)[3]
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту) [4]
  • нас: ℞-только
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
БиодоступностьОт 30 до 50%[5]
Связывание с белкамиПримерно 60%
Устранение период полураспадаПеременная
В среднем от 3 до 4 часов
ЭкскрецияПочка и желчный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.119.331 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС15N5О7S2
Молярная масса453.44 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Цефиксим, продается под торговой маркой Супракс среди прочего, это антибиотик лекарства, используемые для лечения ряда бактериальные инфекции.[5] Эти инфекции включают средний отит, стрептококковое горло, пневмония, инфекция мочеиспускательного канала, гонорея, и Болезнь Лайма.[5] При гонорее обычно требуется только одна доза.[6] В Соединенных Штатах это лечение второй линии цефтриаксон от гонореи.[5] Принимается внутрь.[5]

Общие побочные эффекты включают: понос, боль в животе, и тошнота.[5] Серьезные побочные эффекты могут включать: аллергические реакции и Clostridium difficile понос.[5] Не рекомендуется людям с тяжелыми заболеваниями в анамнезе. пенициллин аллергия.[6] Это кажется относительно безопасным во время беременность.[2] Это в цефалоспорин третьего поколения класс лекарств.[5] Он работает, разрушая бактерии клеточная стенка что привело к его смерти.[5]

Цефиксим был запатентован в 1979 году и одобрен для медицинского применения в США в 1989 году.[5][7] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[8] Он доступен как дженерик В Соединенных Штатах.[9]

Медицинское использование

Цефиксим лечит инфекции:

Он также используется для лечения брюшной тиф.[10][11][5]

Спектр восприимчивости бактерий

Цефиксим - это цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия, который обычно используется для лечения бактериальных инфекций уха, мочевыводящих путей и верхних дыхательных путей. Ниже представлены данные о чувствительности к МИК для нескольких значимых с медицинской точки зрения микроорганизмов:[12]

  • кишечная палочка: 0,015 мкг / мл - 4 мкг / мл
  • Haemophilus influenzae: ≤0,004 мкг / мл -> 4 мкг / мл
  • Протей мирабилис: ≤0,008 мкг / мл - 0,06 мкг / мл

Механизм действия

Бактерицидное действие цефиксима обусловлено подавлением синтеза клеточной стенки. Он привязывается к одному из связывающие пенициллин белки (PBP), который ингибирует заключительную стадию транспептидации синтеза пептидогликана в стенке бактериальной клетки, таким образом подавляя биосинтез и останавливая сборку клеточной стенки, что приводит к гибели бактериальных клеток.

АбсорбцияТолько 40–50% абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (биодоступность при приеме внутрь). Всасывание может снижаться при приеме во время еды. Средняя пиковая концентрация после приема пероральной суспензии примерно на 25-50% больше, чем пиковая концентрация после перорального приема таблеток или капсул.[3]

РаспределениеОн имеет высокие концентрации в желчь и моча. Он может проникать через плаценту, а его связывающая способность с белками составляет 65%.[требуется медицинская цитата ]

Всегда лучше провести соответствующие посевы и исследования чувствительности, чтобы определить возбудитель и его чувствительность к цефиксиму.[требуется медицинская цитата ]

Противопоказания

Цефиксим противопоказан пациентам с известной чувствительностью или аллергией на цефалоспорин класс антибиотики.[3][13] Поскольку цефиксим является цефалоспорином третьего поколения, он не противопоказан пациентам с истинной аллергией на пенициллин.

Побочные эффекты

Побочные реакции на лекарства включают: понос, диспепсия, тошнота и рвота. Реакции гиперчувствительности, такие как кожная сыпь, крапивница и Синдром Стивенса-Джонсона не поступало. Хотя для многих цефалоспоринов сообщалось о тромбоцитопении, о цефиксиме не сообщалось. Нет конкретного противоядие при передозировке цефиксима. Может быть выполнено промывание желудка. Диализ не выводит цефиксим в значительных количествах.

Лекарственные взаимодействия

История

Он продавался под торговой маркой Suprax 125 в Соединенных Штатах до 2003 года, когда он был снят с рынка производителем лекарств. Wyeth после его патент истекший.[нужна цитата ] Люпин начал продавать Suprax в США в 2007 году.[15] и он доступен в различных составах и концентрациях.[15][16][17][18]

Маркетинг

Цефиксим продается под многими торговые наименования Мировой; примеры включают Caricef, Taxim o, Texit, Ofex, Cef-3, Denvar, 3-C, Cefim, Magnett, Oroken, Ofiken, Fix-A и Zifi.[1][19] В Индии он продается как Zifi 200 и обычно подделка.[20]

Рекомендации

  1. ^ а б "Цефиксим—Drugs.com". www.drugs.com. В архиве с оригинала 30 мая 2016 г.. Получено 10 декабря 2016.
  2. ^ а б «Цефиксим (Супракс) во время беременности». Drugs.com. 29 марта 2019 г.. Получено 24 декабря 2019.
  3. ^ а б c d е ж грамм час «Таблетка супраксефиксима. Капсула супраксефиксима. Таблетка супраксефиксима, жевательная. Порошок супраксефиксима, для суспензии». DailyMed. 26 ноября 2019 г.. Получено 23 апреля 2020.
  4. ^ а б c d е ж «Таблетки Suprax 200 мг - Сводка характеристик продукта (SmPC)». (emc). 20 августа 2019 г.. Получено 23 апреля 2020.
  5. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о п «Цефиксим». Американское общество здравоохранения - системные фармацевты. В архиве из оригинала 27 ноября 2016 г.. Получено 8 декабря 2016.
  6. ^ а б Всемирная организация здоровья (2009). Стюарт М.С., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 г.. п. 107. HDL:10665/44053. ISBN  9789241547659.
  7. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 495. ISBN  9783527607495.
  8. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. ^ «Доступность дженерика Suprax». Drugs.com. Получено 23 апреля 2020.
  10. ^ Мацумото Ю., Икемото А., Вакай Ю., Икеда Ф., Тавара С., Мацумото К. (сентябрь 2001 г.). «Механизм терапевтической эффективности цефиксима против брюшного тифа». Антимикробный. Агенты Chemother. 45 (9): 2450–4. Дои:10.1128 / aac.45.9.2450-2454.2001. ЧВК  90676. PMID  11502513.
  11. ^ Бхутта З.А., Хан И.А., Молла А.М. (ноябрь 1994 г.). «Терапия брюшного тифа с множественной лекарственной устойчивостью с пероральным цефиксимом по сравнению с внутривенным цефтриаксоном». Педиатр. Заразить. Dis. J. 13 (11): 990–4. Дои:10.1097/00006454-199411000-00010. PMID  7845753.
  12. ^ http://www.toku-e.com/Assets/MIC/Cefixime%20trihydrate.pdf
  13. ^ «Супраксефиксим порошок для суспензии». DailyMed. 2 января 2020 г.. Получено 23 апреля 2020.
  14. ^ Выборы, Н. Х. С. «Ссылки на информацию о лекарствах». www.nhs.uk. NHS Choices. В архиве из оригинала 11 июля 2015 г.. Получено 22 августа 2016.
  15. ^ а б «Супракс: лекарства, одобренные FDA». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Получено 23 апреля 2020.
  16. ^ «Супракс: лекарства, одобренные FDA». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Получено 23 апреля 2020.
  17. ^ «Супракс: лекарства, одобренные FDA». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Получено 23 апреля 2020.
  18. ^ «Супракс: лекарства, одобренные FDA». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Получено 23 апреля 2020.
  19. ^ «КПД - Продукты - Составы». fdcindia.com. Получено 2 мая 2018.
  20. ^ «Поддельные лекарства: мировая индустрия подвергает вашу жизнь опасности». Мозаика. 30 октября 2018 г.. Получено 13 декабря 2018.

внешняя ссылка

  • «Цефиксим». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.