Бензилпенициллин - Benzylpenicillin
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Пфизерпен, другое |
| Другие имена | Пенициллин G калий,[2] пенициллин G натрия |
| AHFS /Drugs.com | Международные названия лекарств |
| MedlinePlus | a685013 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | IV, Я |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Связывание с белками | 60% |
| Метаболизм | Печень |
| Устранение период полураспада | 30 минут |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Номер E | E705 (антибиотики)  |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.461 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C16ЧАС18N2О4S |
| Молярная масса | 334.39 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Бензилпенициллин, также известный как пенициллин G, является антибиотик используется для лечения ряда бактериальный инфекции.[3] Это включает в себя пневмония, стрептококковое горло, сифилис, некротический энтероколит, дифтерия, газовая гангрена, лептоспироз, целлюлит, и столбняк.[3] Это не агент первой линии для пневмококковый менингит.[3] Бензилпенициллин дается инъекция в вену или же мышца.[2] Две формы длительного действия бензатин бензилпенициллин и прокаин бензилпенициллин доступны для использования путем инъекции в мышцу.[3]
Побочные эффекты включают: понос, припадки, и аллергические реакции включая анафилаксия.[3] При использовании для лечения сифилиса или болезни Лайма реакция, известная как Яриш – Герксхаймер может возникнуть.[3] Не рекомендуется тем, у кого в анамнезе пенициллин аллергия.[3] Использование во время беременности обычно пенициллин и β-лактам класс лекарств.[3]
Бензилпенициллин был открыт в 1929 г. Александр Флеминг и вошел в коммерческое использование в 1942 году.[4] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[5]
Медицинское использование
Противомикробная активность
Отмечено, что как антибиотик бензилпенициллин обладает эффективностью главным образом против: Грамположительный организмы. Немного Грамотрицательный организмы, такие как Neisseria gonorrhoeae и Leptospira weilii также сообщается, что они чувствительны к бензилпенициллину.[6]
Побочные эффекты
Побочные эффекты могут включать реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, лихорадку, боли в суставах, сыпь, ангионевротический отек, анафилаксию, реакцию, подобную сывороточной болезни. Редко: поражение ЦНС, включая судороги (особенно при приеме высоких доз или при тяжелой почечной недостаточности), интерстициальный нефрит, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения и нарушения свертывания крови. Также сообщалось о диарее (включая колит, связанный с приемом антибиотиков).
Концентрацию бензилпенициллина в сыворотке можно контролировать либо традиционным микробиологическим анализом, либо более современными хроматографическими методами. Такие измерения могут быть полезны, чтобы избежать токсического воздействия на центральную нервную систему у любого человека, получающего большие дозы препарата на постоянной основе, но они особенно актуальны для пациентов с почечная недостаточность, которые могут накапливать препарат из-за снижения скорости выведения с мочой.[7][8]
Производство
Производство бензилпенициллина включает ферментацию, извлечение и очистку пенициллина.[9]
В процессе ферментации производства бензилпенциллина создается продукт. Присутствие продукта в растворе ингибирует реакцию и снижает скорость и выход продукта. Таким образом, чтобы получить наибольшее количество продукта и увеличить скорость реакции, его непрерывно экстрагируют.[10] Это делается путем смешивания плесени с глюкозой, сахарозой, лактозой, крахмалом или декстрином, нитратом, солью аммония, кукурузным настоем, пептоном, мясным или дрожжевым экстрактом и небольшими количествами неорганических солей.[11]
Извлечение бензилпенциллина является наиболее важной частью производственного процесса, поскольку оно влияет на последующие этапы очистки, если выполняется неправильно.[9] Существует несколько типов методов, используемых для извлечения бензилпенициллина: двухфазная водная экстракция, жидкостная мембранная экстракция, микрофильтрация и экстракция растворителем.[9] В процессе восстановления чаще используется экстракция.[требуется медицинская цитата ]
На стадии очистки бензилпенциллин отделяют от экстракционного раствора. Обычно это делается с помощью разделительной колонки.[12]
Рекомендации
- ^ Дэвид Д. Декстер, Джеймс М. ван дер Вин (1978). «Конформации и уточнение структуры пенициллина G калия». J. Chem. Soc. Perkin Trans. 1. 3 (3): 185–190. Дои:10,1039 / п19780000185. PMID 565366.CS1 maint: использует параметр авторов (связь)
- ^ а б «Инъекция пенициллина G - информация о назначении FDA, побочные эффекты и применение». www.drugs.com. В архиве из оригинала от 20 декабря 2016 г.. Получено 10 декабря 2016.
- ^ а б c d е ж грамм час Стюарт М.С., Куимци М., Хилл С.Р., ред. (2009). Типовой формуляр ВОЗ 2008 г.. Всемирная организация здоровья. С. 98, 105. HDL:10665/44053. ISBN 9789241547659.
- ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 490. ISBN 9783527607495. В архиве из оригинала от 20 декабря 2016 г.
- ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Пенициллин G» (PDF). Току-Э. 10 октября 2010 г. Архивировано с оригинал (PDF) 3 марта 2016 г.. Получено 11 июн 2012.
- ^ Фоссик Б. Младший, Паркер Р. Нейротоксичность при внутривенном введении пенициллина. Обзор. J. Clin. Pharmacol. 14: 504–512, 1974.
- ^ Baselt R (2008 г.). Утилизация токсичных лекарств и химикатов у человека (8-е изд.). Фостер-Сити, Калифорния: биомедицинские публикации. С. 1195–1196.
- ^ а б c Лю Цюй, Ли И, Ли В., Лян Х, Чжан Ц., Лю Х. (февраль 2016 г.). «Эффективное восстановление пенициллина G гидрофобной ионной жидкостью». ACS Устойчивая химия и инженерия. 4 (2): 609–615. Дои:10.1021 / acssuschemeng.5b00975.
- ^ Баррос Дж. (4 января 2016 г.). «Используйте экстракцию для улучшения восстановления пенициллина G». Американское химическое общество. Получено 6 мая 2019.
- ^ «Разделение и очистка фармацевтических препаратов и антибиотиков» (PDF).
- ^ Сайно Ю., Кобаяши Ф., Иноуэ М., Мицухаши С. (октябрь 1982 г.). «Очистка и свойства индуцибельной бета-лактамазы пенициллина, выделенной из Pseudomonas maltophilia». Противомикробные препараты и химиотерапия. 22 (4): 564–70. Дои:10.1128 / AAC.22.4.564. ЧВК 183794. PMID 6983856.
внешняя ссылка
- «Бензилпенициллин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
