Mecillinam - Mecillinam
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Коактин, Лев, Селексид, Селексидин |
| AHFS /Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутривенно, внутримышечный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | Незначительный |
| Связывание с белками | От 5 до 10% |
| Метаболизм | Немного печеночный метаболизм |
| Устранение период полураспада | От 1 до 3 часов |
| Экскреция | Почечный и желчный, в основном в неизмененном виде |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.046.601  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C15ЧАС23N3О3S |
| Молярная масса | 325.43 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Mecillinam (ГОСТИНИЦА ) или же амдиноциллин (USAN ) является расширенным спектром пенициллин антибиотик класса амидинопенициллина, который специфически связывается с пенициллин-связывающий белок 2 (PBP2),[2] и считается активным только против Грамотрицательные бактерии. Он используется в первую очередь для лечения инфекция мочеиспускательного канала, а также использовался для лечения брюшной тиф и паратиф.[3][4] Поскольку у мециллинама очень низкий уровень перорального биодоступность, устно активный пролекарство был развит: пивмециллинам.
Медицинское использование
Мециллинам используется при лечении инфекций, вызванных чувствительными грамотрицательными бактериями, особенно инфекция мочеиспускательного канала которые чаще всего вызваны кишечная палочка.[5] Мециллинам активен в отношении большинства патогенных грамотрицательных бактерий, кроме Синегнойная палочка и некоторые виды Протей.[6] Несколько исследований также показали, что он так же эффективен, как и другие антибиотики, для лечения Staphylococcus saprophyticus инфекция, хотя она грамположительна, возможно, потому, что мециллинам достигает очень высоких концентраций в моче.[1]
Мировой сопротивление содержание мециллинама в бактериях, вызывающих инфекцию мочевыводящих путей, остается очень низким с момента его введения; исследование 2003 г., проведенное в 16 европейских странах и Канаде, показало, что устойчивость составляет от 1,2% (кишечная палочка ) до 5,2% (Протей мирабилис ).[7] Еще одно крупное исследование, проведенное в Европе и Бразилия получили аналогичные результаты - 95,9% Кишечная палочка штаммы, например, были чувствительны к мециллинаму.[8]
Побочные эффекты
В вредное влияние Профиль мециллинама аналогичен профилю других пенициллинов.[2] Наиболее частые побочные эффекты: сыпь и желудочно-кишечные расстройства, в том числе тошнота и рвота.[1]
История
Мециллинам под кодовым названием FL 1060 была разработана датской фармацевтическая компания Leo Pharmaceutical Products (сейчас ЛЕО Фарма ). Впервые он был описан в научной литературе в статье 1972 года.[9][10]
Рекомендации
- ^ а б c Николь Л.Е. (август 2000 г.). «Пивмециллинам в лечении инфекций мочевыводящих путей». J Antimicrob Chemother. 46 (Дополнение A): 35–39. Дои:10.1093 / jac / 46.suppl_1.35. PMID 10969050.
- ^ а б Neu HC (1985). «Амдиноциллин: новый пенициллин. Антибактериальная активность, фармакология и клиническое применение». Фармакотерапия. 5 (1): 1–10. Дои:10.1002 / j.1875-9114.1985.tb04448.x. PMID 3885172. S2CID 46561080.
- ^ Кларк П.Д., Геддес А.М., МакГи Д., Уолл Дж. К. (июль 1976 г.). «Мециллинам: новый антибиотик от кишечной лихорадки». Br Med J. 2 (6026): 14–5. Дои:10.1136 / bmj.2.6026.14. ЧВК 1687648. PMID 820402.
- ^ Геддес AM, Clarke PD (июль 1977 г.). «Лечение кишечного тифа мециллинам». J Antimicrob Chemother. 3 Дополнение B: 101–2. Дои:10.1093 / jac / 3.suppl_b.101. PMID 408321.
- ^ Вагенленер, предприятие; Schmiemann, G; Hoyme, U; Fünfstück, R; Hummers-Pradier, E; Kaase, M; Kniehl, E; Сельбах, I; Сестер, У; Валенсик, Вт; Watermann, D; Набер, КГ (12 февраля 2011 г.). "Nationale S3-Leitlinie" Unkomplizierte Harnwegsinfektionen""[Национальное руководство S3 по неосложненной инфекции мочевыводящих путей: рекомендации по лечению и ведению неосложненных внебольничных бактериальных инфекций мочевыводящих путей у взрослых пациентов]. Der Urologe (на немецком). 50 (2): 153–169. Дои:10.1007 / s00120-011-2512-z. PMID 21312083.
- ^ Фам П., Бартлетт Дж. Г. (28 августа 2008 г.). «Амдиноциллин (Мециллинам)». Руководство по информационным технологиям в пунктах обслуживания ABX. Университет Джона Хопкинса. Архивировано из оригинал 4 февраля 2009 г.. Получено 1 сентября, 2008. Проверено 31 августа, 2008 г. В свободном доступе после регистрации.
- ^ Kahlmeter G (январь 2003 г.). «Международное исследование чувствительности к противомикробным препаратам патогенов неосложненных инфекций мочевыводящих путей: проект ECO · SENS». J Antimicrob Chemother. 51 (1): 69–76. Дои:10.1093 / jac / dkg028. PMID 12493789.
- ^ Naber KG, Schito G, Botto H, Palou J, Mazzei T (май 2008 г.). «Эпидемиологическое исследование клинических аспектов и эпидемиологии устойчивости к противомикробным препаратам у женщин с циститом в Европе и Бразилии (ARESC): значение для эмпирической терапии». Eur Urol. 54 (5): 1164–75. Дои:10.1016 / j.eururo.2008.05.010. PMID 18511178.
- ^ Лунд Ф, Тайбринг Л. (апрель 1972 г.). «6β-амидинопеницилановые кислоты - новая группа антибиотиков». Природа Новая Биология. 236 (66): 135–7. Дои:10.1038 / 236135c0. PMID 4402006. S2CID 4293996.
- ^ Тайбринг Л., Мельхиор Н.Х. (сентябрь 1975 г.). «Мециллинам (FL 1060), производное 6β-амидинопеницилановой кислоты: бактерицидное действие и синергизм in vitro». Противомикробные агенты Chemother. 8 (3): 271–6. Дои:10.1128 / aac.8.3.271. ЧВК 429305. PMID 170856.