Cefotiam - Cefotiam

Cefotiam
Cefotiam.jpg
Cefotiam.svg
Клинические данные
Торговые наименованияПанспорин
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация
Внутривенно, внутримышечный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность60% (внутримышечно)
Связывание с белками40%
МетаболизмНоль
Устранение период полураспадаПримерно 1 час
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.205.922 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС23N9О4S3
Молярная масса525.62 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Cefotiam это парентеральный второе поколение цефалоспорин антибиотик. Обладает активностью широкого спектра действия против Грамположительный и Грамотрицательный бактерии. Как бета-лактам, его бактерицидная активность является результатом ингибирования синтеза клеточной стенки через сродство к пенициллин-связывающие белки.

Он был запатентован в 1973 году и разрешен для использования в медицине в 1981 году.[1]

Медицинское использование

Этот препарат показан для профилактики хирургической инфекции, послеоперационных инфекций, бактериальных инфекций. сепсис, инфекции костей и суставов, холангит, холецистит, перитонит, простатит, пиелонефрит, инфекции дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей, цистит, уретрит, и инфекции, вызванные чувствительными организмами. Не имеет активности против Синегнойная палочка.

Дозировка

Для взрослых доза составляет до 6 граммов в день внутривенно или внутримышечно в несколько приемов в зависимости от тяжести инфекции. У пациентов с почечная недостаточность может потребоваться снижение дозы.

Спектр восприимчивости бактерий

Цефотиам обладает широким спектром действия и используется для лечения инфекций, вызванных рядом кишечных бактерий и бактерий, вызывающих кожные инфекции. Ниже представлены данные о чувствительности к МИК для нескольких значимых с медицинской точки зрения бактерий.

  • Bacteroides fragilis: - 16 -> 128 мкг / мл
  • Clostridium difficile:> 128 мкг / мл
  • Золотистый стафилококк: 0,25 - 32 мкг / мл

[2]

Побочные эффекты

Побочные эффекты включают тошноту и рвоту, диарею, реакции гиперчувствительности. нефротоксичность, судороги, токсичность ЦНС, нарушение функции печени, гематологические нарушения, боль в месте инъекции, тромбофлоэбит, псевдомембранозный колит, и суперинфекция при длительном использовании.

Механизм действия

Цефотиам ингибирует заключительную стадию сшивания пептидогликан продукции, тем самым подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Обладает аналогичной или меньшей активностью против грамположительных стафилококки и стрептококки, но устойчив к некоторым бета-лактамазы продуцируется грамотрицательными бактериями. Он более активен против многих Энтеробактерии в том числе Энтеробактер, Кишечная палочка, Клебсиелла, Сальмонелла и индолположительный Протей разновидность.

При клиническом применении высокие концентрации цефотиама наблюдаются в нескольких тканях (почки, сердце, ухо, простата и половые пути), а также в жидкостях и секретах (желчь, асцитическая жидкость).

Рекомендации

  1. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 494. ISBN  9783527607495.
  2. ^ «Архивная копия» (PDF). Архивировано из оригинал (PDF) на 2016-03-04. Получено 2014-02-06.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (ссылка на сайт)

внешняя ссылка

  • Мюллер Р., Бёттгер С., Вихманн Г. (2003). «Пригодность цефотиама и цефуроксимаксетила для периоперационной краткосрочной профилактики у пациентов с тонзиллэктомией». Arzneimittelforschung. 53 (2): 126–32. Дои:10.1055 / с-0031-1297083. PMID  12642969.
  • Колбен М., Мандоки Э, Ульм К., Фрайтаг К. (2001). «Рандомизированное исследование профилактики цефотиамом в профилактике послеоперационной инфекционной заболеваемости после планового кесарева сечения». Eur J Clin Microbiol Infect Dis. 20 (1): 40–2. Дои:10.1007 / с100960000365. PMID  11245321. S2CID  26877334.
  • Симидзу С., Чен К., Миякава С. (1996). «Синдром контактной крапивницы, вызванной цефотиамом: профессиональное заболевание японских медсестер». Дерматология. 192 (2): 174–6. Дои:10.1159/000246352. PMID  8829507.