Идарубицин - Idarubicin

Идарубицин

Клинические данные
Другие имена	9-ацетил-7- (4-амино-5-гидрокси-6-метил-тетрагидропиран-2-ил) окси-6,9,11-тригидрокси-7,8,9,10-тетрагидротетрацен-5,12-дион
AHFS /Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a691004
Беременность категория	НАС: D (свидетельство риска)
Код УВД	L01DB06 (КТО)
Легальное положение
Легальное положение	НАС: ℞-только
Фармакокинетический данные
Связывание с белками	97%
Устранение период полураспада	22 часов
Идентификаторы
Название ИЮПАК (1S,3S) -3-ацетил-3,5,12-тригидрокси-6,11-диоксо-1,2,3,4,6,11-гексагидротетрацен-1-ил 3-амино-2,3,6-тридеоксо-α -L-Lyxo-гексопиранозид
Количество CAS	58957-92-9 Y
PubChem CID	42890
IUPHAR / BPS	7083
DrugBank	DB01177 Y
ChemSpider	39117 Y
UNII	ZRP63D75JW
КЕГГ	D08062 Y
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 42068 Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL1117 Y
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID7023142
Химические и физические данные
Формула	C26ЧАС27NО9
Молярная масса	497.500 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки O = C2c1c (O) c5c (c (O) c1C (= O) c3ccccc23) C [C @@] (O) (C (= O) C) C [C @@ H] 5O [C @@ H] 4O [C @ H] ([C @@ H] (O) [C @@ H] (N) C4) C
ИнЧИ InChI = 1S / C26H27NO9 / c1-10-21 (29) 15 (27) 7-17 (35-10) 36-16-9-26 (34,11 (2) 28) 8-14-18 (16) 25 (33) 20-19 (24 (14) 32) 22 (30) 12-5-3-4-6-13 (12) 23 (20) 31 / h3-6,10,15-17,21, 29,32-34H, 7-9,27H2,1-2H3 / t10-, 15-, 16-, 17-, 21 +, 26- / m0 / s1 Y Ключ: XDXDZDZNSLXDNA-TZNDIEGXSA-N Y
(проверить)

Идарубицин /ˌаɪdəˈрuбɪsɪп/ или 4-деметоксидаунорубицин является антрациклин противолейкозный препарат. Вставляет ^[1] сам в ДНК и предотвращает раскручивание ДНК, вмешиваясь в фермент топоизомераза II. Это аналог даунорубицин, но отсутствие метоксигруппы увеличивает ее растворимость в жирах и клеточное поглощение.^[2]Подобно другим антрациклинам, он также вызывает гистон выселение из хроматин.^[3]

Он принадлежит к семейству препаратов под названием противоопухолевые антибиотики.

В настоящее время сочетается с цитозин арабинозид в качестве первой линии лечения острый миелоидный лейкоз.

Используется для лечения острый лимфобластный лейкоз и Хронический миелолейкоз во время взрывного кризиса.^[4]

Распространяется под торговыми наименованиями. Заведос (Великобритания) и Идамицин (СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ АМЕРИКИ).

Побочные эффекты

Диарея, желудок судороги, тошнота и рвота распространены среди пациентов, принимающих идарубицин.^[5]

использованная литература

1. Миллер Дж. П., Стодли Р. Дж. (2013). «Исследования, направленные на синтез антрациклинона: использование d-глюкозы в качестве хирального вспомогательного вещества в асимметричных реакциях Дильса-Альдера». J. Saudi Chem. Soc. 17: 29–42. Дои:10.1016 / j.jscs.2011.02.019.
2. Вставка пакета
3. Панг Б., Цяо X, Янссен Л., Велдс А., Гротуис Т., Керкховен Р., Ньивланд М., Оваа Х., Роттенберг С., ван Теллинген О., Янссен Дж., Хуйгенс П., Цварт В., Нифьес Дж. (2013). «Выделение гистонов из открытого хроматина, вызванное лекарственными средствами, способствует химиотерапевтическому эффекту доксорубицина». Nature Communications. 4: 1908. Дои:10.1038 / ncomms2921. ЧВК  3674280. PMID  23715267.
4. Кацунг, Бертрам Г., редактор. (30.11.2017). Базовая и клиническая фармакология. ISBN  9781259641152. OCLC  1009849139.
5. «Побочные эффекты идарубицина: частые, тяжелые, долгосрочные». Drugs.com. Получено 2019-06-21.

внешняя ссылка

• Идарубицин, связанный с белками в PDB