Ломустин - Lomustine
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Глеостин |
| Другие имена | 1- (2-хлорэтил) -3-циклогексил-1-нитрозомочевина |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682207 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Устный (капсулы ) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | ~100% |
| Связывание с белками | 50% |
| Метаболизм | Печень |
| Метаболиты | Моноксидроксилированные метаболиты, транс-4-гидрокси-CCNU, СНГ-4-гидрокси-CCNU[1] |
| Устранение период полураспада | 16–48 часов (метаболиты) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.032.585  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C9ЧАС16ClN3О2 |
| Молярная масса | 233.70 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| Температура плавления | 90 ° С (194 ° F) |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Ломустин (ГОСТИНИЦА ); сокращенно CCNU; оригинальное название бренда CeeNU, теперь продается как Глеостин) является алкилирование соединение нитрозомочевины используется в химиотерапия. Это тесно связано с семустин и находится в той же семье, что и стрептозотоцин. Это хорошо растворимый в жирах препарат,[2] таким образом он пересекает гематоэнцефалический барьер. Это свойство делает его идеальным для лечения опухоли головного мозга, что является его основным использованием, хотя он также используется для лечения Лимфома Ходжкина как вариант второй линии.[3] У Ломустина долгое время до надира (время, когда белые кровяные клетки достигают наименьшего числа).
В отличие от кармустин, ломустин принимают внутрь. Это монофункциональный алкилирующий агент, алкилирует оба ДНК и РНК, обладает способностью сшивать ДНК.[4] Как и другие нитрозомочевины, он также может ингибировать несколько ключевых ферментативных процессов за счет карбамоилирования аминокислот в белках.[5] Ломустин неспецифический клеточный цикл.
Он также использовался в ветеринарной практике для лечения опухоли тучных клеток у собак.[6]
Увеличение цены
В США истек срок действия патента на ломустин, но его производит только одна компания. В 2013 году Bristol-Myers Squibb Co. продала свой бренд ломустина CeeNU CordenPharma, дочерней компании International Chemical Investors S.E., которая продает его как Gleostine через NextSource Biotechnology. В 2013 году BMS взимала 50 долларов за капсулу. В 2018 году NextSource взимал 768 долларов за капсулу. Некоторые врачи заявили, что повышение цен сделало его недоступным, а один врач назвал это «взвинчиванием цен».[7][8][9]
Рекомендации
- ^ Ли FY, Workman P, Робертс JT, Bleehen NM (1985). «Клиническая фармакокинетика перорального CCNU (ломустина)». Химиотерапия и фармакология рака. 14 (2): 125–31. Дои:10.1007 / bf00434350. PMID 3971475.
- ^ "Руководство по противораковым препаратам Агентства по борьбе с раком Британской Колумбии. Ломустин (CCNU; CeeNU)" (PDF). Получено 15 июля 2016.
- ^ "ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ CeeNU® (ломустин)" (PDF). Услуги электронного бизнеса TGA. Bristol-Myers Squibb Australia Pty Ltd. 30 сентября 2015 г.. Получено 23 апреля 2018.
- ^ Pizzo PA, Poplack DG, ред. (2006). Принципы и практика детской онкологии (5-е изд.). Филадельфия: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 300. ISBN 9780781754927.
- ^ «Капсулы глеостина (ломустина) для перорального применения. Полная информация по назначению» (PDF). NextSource Biotechnology, LLC. Получено 15 июля 2016.
- ^ Вайс DJ, Уордроп KJ, Вайс D (2010). Ветеринарная гематология Schalm (6 изд.). John Wiley & Sons, Incorporate d. п.487. ISBN 978-0-8138-0896-3.
- ^ Цена на лекарственные препараты от рака выросла на 1400%, без каких-либо дженериков, Питер Лофтус, The Wall Street Journal, 26.12.2017 [БЕСПЛАТНО]
- ^ «NextSource Biotechnology получает одобрение FDA на использование товарного наименования глеостин (ломустин), противоракового химиотерапевтического агента». www.prnewswire.com. NextSource Биотехнология. Получено 15 июля 2016.
- ^ «Глеостин (ломустин) в капсулах - медицинские работники». NextSource Биотехнология. Получено 15 июля 2016.
внешняя ссылка
- CeeNu (ломустин) капсулы технический паспорт, опубликованный FDA
- Ломустин в Национальной медицинской библиотеке США Рубрики медицинской тематики (MeSH)
- База данных болезней (DDB): 29525