Пликамицин - Plicamycin - Wikipedia

Пликамицин

Клинические данные
Другие имена	Ауреоловая кислота; Митрацин; Антибиотик LA 7017; Митрамицин А; Митрамицин; Пликатомицин
AHFS /Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
Беременность категория	нас: X (Противопоказано)
Маршруты администрация	Внутривенно
Код УВД	L01DC02 (ВОЗ)
Легальное положение
Легальное положение	нас: ℞-только снято с производства
Идентификаторы
Название ИЮПАК (1S) -5-дезокси-1-C-((2S,3S) -7 - {[2,6-дидезокси-3-О- (2,6-дидезокси-β-D-арабино-гексопиранозил) -β-D-арабино-гексопиранозил] окси} -3 - {[2,6-дидезокси-3-C-метил-β-D-рибо-гексопиранозил- (1 → 3) -2,6-дидезокси-β-D-арабино-гексопиранозил- (1 → 3) -2,6-дидезокси-β-D-арабино-гексопиранозил] окси} -5,10-дигидрокси-6-метил-4-оксо-1,2,3,4-тетрагидроантрацен-2-ил) -1-О-метил-D-ксилулоза
Количество CAS	18378-89-7 Y
PubChem CID	5284610
DrugBank	DB06810 Y
ChemSpider	4447655 Y
UNII	NIJ123W41V
КЕГГ	D00468 N
ЧЭМБЛ	ChEMBL509846 N
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID6023492
ECHA InfoCard	100.162.065
Химические и физические данные
Формула	C52ЧАС76О24
Молярная масса	1085.156 г · моль^−1
ИнЧИ InChI = 1S / C52H76O24 / c1-18-29 (72-34-14-30 (43 (58) 21 (4) 68-34) 73-33-13-28 (54) 42 (57) 20 (3) 67-33) 12-26-10-25-11-27 (49 (66-9) 48 (63) 41 (56) 19 (2) 53) 50 (47 (62) 39 (25) 46 (61) 38 (26) 40 (18) 55) 76-36-16-31 (44 (59) 23 (6) 70-36) 74-35-15-32 (45 (60) 22 (5) 69-35) 75-37-17-52 (8,65) 51 (64) 24 (7) 71-37 / ч 10,12,19-24,27-28,30-37,41-45,49-51,53- 61,64-65H, 11,13-17H2,1-9H3 / t19-, 20-, 21-, 22-, 23-, 24-, 27?, 28-, 30-, 31-, 32-, 33 +, 34 +, 35 +, 36 +, 37 +, 41 +, 42-, 43 +, 44-, 45-, 49 +, 50 +, 51-, 52 + / m1 / s1 Y Ключ: CFCUWKMKBJTWLW-GWRQQDNDSA-N Y
NY (что это?)  (проверять)

Пликамицин (ГОСТИНИЦА, также известный как митрамицин; торговое наименование Митрацин) является противоопухолевый антибиотик произведено Streptomyces plicatus. Это ингибитор синтеза РНК.^[1] Производитель прекратил производство в 2000 году. В настоящее время сообщается о нескольких различных структурах в разных местах, все с одним и тем же ядром хромомицина, но с разной стереохимией в гликозидной цепи, в исследовании 1999 года было повторно исследовано соединение и предложена пересмотренная структура.^[2]

Использует

Пликамицин использовался для лечения Рак яичек,^[3][4] Костная болезнь Педжета,^[5][6] и, в редких случаях, управление гиперкальциемия.

Пликамицин был протестирован в хронический миелоидный лейкоз.^[7]

Пликамицин в настоящее время используется во многих областях исследований, включая апоптоз раковых клеток.^[8] и как ингибитор метастазирования.^[9]

Один выясненный путь показывает, что он взаимодействует путем перекрестного связывания хроматин GC-богатые промоторные мотивы, тем самым ингибируя транскрипция гена.^[10]

Рекомендации

1. «Митрамицин А». Ферментек.
2. Wohlert, S.E .; Künzel, E .; Machinek, R .; Méndez, C .; Salas, J. A .; Рор, Дж. (1999). «Повторно исследована структура митрамицина». Журнал натуральных продуктов. 62 (1): 119–121. Дои:10.1021 / np980355k. PMID  9917296.
3. Кеннеди Б.Дж., Торкельсон Д.Л. (май 1995 г.). «Долгосрочное наблюдение за лечением митрамицином (пликамицином) рака яичка III стадии». Med. Педиатр. Онкол. 24 (5): 327–8. Дои:10.1002 / mpo.2950240511. PMID  7700186.
4. Браун, Джон Х .; Кеннеди, Б. Дж. (1965). «Митрамицин в лечении диссеминированных новообразований яичек». Медицинский журнал Новой Англии. 272 (3): 111–8. Дои:10.1056 / NEJM196501212720301. PMID  14224214.
5. Холл, Т; Шейблин, М; Чемберс, Т.Дж. (1993). «Большинству остеокластов требуется синтез мРНК и белка для резорбции кости in vitro». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях. 195 (3): 1245–53. Дои:10.1006 / bbrc.1993.2178. PMID  8216256.
6. Ремсинг, Лили Л .; Bahadori, Hamid R .; Carbone, Giuseppina M .; МакГаффи, Эйлин М .; Катапано, Карло В .; Рор, Юрген (2003). "Подавление c-src Транскрипция митрамицином: взаимосвязь структура-активность биосинтетически продуцируемых аналогов митрамицина с использованием c-src Промоутер как цель ». Биохимия. 42 (27): 8313–24. Дои:10.1021 / bi034091z. PMID  12846580.
7. Датчер Дж. П., Колетти Д., Пайетта Е., Верник PH (май 1997 г.). «Пилотное исследование альфа-интерферона и пликамицина для ускоренной фазы хронического миелоидного лейкоза». Лейк. Res. 21 (5): 375–80. Дои:10.1016 / S0145-2126 (96) 00108-7. PMID  9225062.
8. Ли, Тэ-Джин; Юнг, Ын Ми; Ли, Чон Тэ; Ким, Шин; Пак, Чон Ук; Чхве, Кён Сук; Квон, Тэг Гю (2006). «Митрамицин А повышает чувствительность раковых клеток к TRAIL-опосредованному апоптозу путем подавления промотора гена XIAP через сайты Sp1». Молекулярная терапия рака. 5 (11): 2737–46. Дои:10.1158 / 1535-7163.MCT-06-0426. PMID  17121920.
9. Линь, Руо-Кай; Сюй, Чун-Хуа; Ван, И-Цзин (2007). «Митрамицин ингибирует ДНК-метилтрансферазу и метастазирование клеток рака легких». Противораковые препараты. 18 (10): 1157–64. Дои:10.1097 / CAD.0b013e3282a215e9. PMID  17893516.
10. Маджи, Сангита; Чакрабарти, Абхиджит (1999). «Мембранное взаимодействие противоопухолевого антибиотика митрамицина с анионными фосфолипидными везикулами». Биохимическая фармакология. 57 (9): 981–7. Дои:10.1016 / S0006-2952 (98) 00374-8. PMID  10796068.

внешняя ссылка

• Митрамицин А из Центр фармацевтических исследований и инноваций