Эпирубицин - Epirubicin

Эпирубицин

Клинические данные
Торговые наименования	Ellence
AHFS /Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a603003
Беременность категория	Австралия: D нас: D (свидетельство риска)
Маршруты администрация	Внутривенно
Код УВД	L01DB03 (ВОЗ)
Легальное положение
Легальное положение	Великобритания: ПОМ (Только по рецепту) нас: ℞-только
Фармакокинетический данные
Биодоступность	NA
Связывание с белками	77%
Метаболизм	Печеночный глюкуронизация и окисление
Экскреция	Желчных и почечный
Идентификаторы
Название ИЮПАК (8S,10S)-10-{[(2р,4S,5р,6S) -4-амино-5-гидрокси-6-метилоксан-2-ил] окси} -6,8,11-тригидрокси-8- (2-гидроксиацетил) -1-метокси-5,7,8,9,10 , 12-гексагидротетрацен-5,12-дион
Количество CAS	56420-45-2 Y
PubChem CID	41867
DrugBank	DB00445 Y
ChemSpider	38201 Y
UNII	3Z8479ZZ5X
КЕГГ	D07901 Y
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 47898 Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL417 Y
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID0022987
Химические и физические данные
Формула	C27ЧАС29NО11
Молярная масса	543.525 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки O = C2c1c (O) c5c (c (O) c1C (= O) c3cccc (OC) c23) C [C @@] (O) (C (= O) CO) C [C @@ H] 5O [C @@ H] 4O [C @ H] ([C @ H] (O) [C @@ H] (N) C4) C
ИнЧИ InChI = 1S / C27H29NO11 / c1-10-22 (31) 13 (28) 6-17 (38-10) 39-15-8-27 (36,16 (30) 9-29) 7-12-19 ( 15) 26 (35) 21-20 (24 (12) 33) 23 (32) 11-4-3-5-14 (37-2) 18 (11) 25 (21) 34 / h3-5,10, 13,15,17,22,29,31,33,35-36H, 6-9,28H2,1-2H3 / t10-, 13-, 15-, 17-, 22-, 27- / m0 / s1 Y Ключ: AOJJSUZBOXZQNB-VTZDEGQISA-N Y
(проверять)

Эпирубицин является антрациклин препарат, средство, медикамент используется для химиотерапия. Его можно использовать в сочетании с другими лекарствами для лечения рака груди у пациентов, перенесших операцию по удалению опухоли. Он продается Pfizer под торговой маркой Ellence в США и Фарморубицин или же Эпирубицин Эбеве в другом месте.

Как и другие антрациклины, эпирубицин действует вставка ДНК В результате интеркаляции образуется комплекс, который подавляет синтез ДНК и РНК. Он также вызывает расщепление ДНК топоизомераза II, в результате чего возникают механизмы, приводящие к гибели клеток. Связывание с клеточными мембранами и белками плазмы может участвовать в цитотоксических эффектах соединения. Эпирубицин также генерирует свободные радикалы которые вызывают повреждение клеток и ДНК.

Эпирубицин предпочтительнее доксорубицин, самый популярный антрациклин, в некоторых схемы химиотерапии поскольку он вызывает меньше побочных эффектов. Эпирубицин имеет другую пространственную ориентацию гидроксильной группы у 4 'углерода сахара - он имеет противоположную хиральность, что может объяснить его более быстрое выведение и снижение токсичности. Эпирубицин в основном используется против рака груди и яичников, рака желудка, рака легких и лимфом.

История развития

Первое испытание эпирубицина на людях было опубликовано в 1980 году.^[1] Upjohn подал заявку на утверждение Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) при раке молочной железы с положительным лимфоузлом в 1984 году, но было отклонено из-за отсутствия данных.^[2] В 1999 году Pharmacia (которые к тому времени объединились с Upjohn) получили одобрение FDA на использование эпирубицина в качестве компонента адъювантной терапии у пациентов с положительными лимфоузлами.

Патентная защита эпирубицина истекла в августе 2007 года.

Рекомендации

1. Бонфанте V, Бонадонна Дж., Виллани Ф., Мартини А (1980). «Предварительный клинический опыт применения 4-эпидоксорубицина при запущенной неоплазии человека». Последние результаты исследований рака. Fortschritte der Krebsforschung. Progres dans les Recherches Sur le Cancer. Последние результаты исследований рака. 74: 192–9. Дои:10.1007/978-3-642-81488-4_24. ISBN  978-3-642-81490-7. PMID  6934564.
2. «Одобрение в онкологии: гидрохлорид эпирубицина (Ellence)». На цели. Target Health Inc. 15 сентября 1999 г. Архивировано с оригинал на 2008-05-10. Получено 2007-08-04.