Эквианальгетик - Equianalgesic

An эквианальгетик диаграмма представляет собой диаграмму преобразования, в которой перечислены эквивалентные дозы анальгетики (препараты, применяемые для снятия боли). Таблицы эквианальгетики используются для расчета эквивалентной дозы (доза, которая дает равное количество обезболивание ) между разными анальгетиками.[1] Таблицы этого общего типа также доступны для НПВП, бензодиазепины, депрессанты, стимуляторы, холинолитики и другие.

Формат

Таблицы эквианальгетиков доступны в различных форматах, например, в виде карманных карточек для удобства пользования.[1] В часто используемом формате названия препаратов указаны в левом столбце, способ введения - в центральных столбцах, а любые примечания - в правом столбце.[2][3]

Цель

Есть несколько причин для перехода пациента на другое обезболивающее. К ним относятся практические соображения, такие как более низкая стоимость или недоступность лекарства в аптеке, предпочитаемой пациентом, или медицинские причины, такие как недостаточная эффективность текущего лекарства или минимизация побочных эффектов. Некоторые пациенты просят перейти на другой наркотик из-за стигмы, связанной с определенным лекарством (например, пациент отказывается метадон из-за его связи с опиоид лечение зависимости ).[4] Таблицы эквианальгезии также используются при расчете эквивалентной дозировки того же препарата, но с другим путь введения.

Меры предосторожности

Эквианальгетическая диаграмма может быть полезным инструментом, но пользователь должен позаботиться о корректировке всех соответствующих переменных, таких как способ введения, перекрестная терпимость, период полураспада и биодоступность лекарства.[5] Например, наркотик леворфанол в 4–8 раз сильнее чем морфий, но также имеет гораздо более длительный период полураспада. Простое переключение пациента с 40 мг морфина на 10 мг леворфанола было бы опасно из-за накопления дозы, и, следовательно, следует также учитывать частоту приема.

Есть и другие опасения по поводу эквианальгетических диаграмм. Многие диаграммы основаны на данных исследований, проведенных на пациентах, ранее не принимавших опиоиды. Пациенты с хронический (а не острая) боль может по-разному реагировать на обезболивание. Повторный прием лекарства также отличается от однократного приема, поскольку многие лекарства имеют активные метаболиты, которые могут накапливаться в организме.[6] Такие переменные пациента, как пол, возраст и функция органов, также могут влиять на действие препарата на систему. Эти переменные редко включаются в графики эквианальгезии.[7][3][8]

Таблица эквивалентности опиоидов

Опиоиды представляют собой класс соединений, которые вызывают обезболивающее (обезболивающее) эффекты у людей и животных за счет связывания с µ-опиоидный рецептор в пределах Центральная нервная система. В следующей таблице перечислены опиоидные и неопиоидные анальгетики и их родственники. потенции. Значения потенций соответствуют опиоидам, принимаемым перорально, если иное не путь введения предоставлен. Таким образом, их биодоступность различаются, и они могут быть более сильными при приеме внутривенно. Метадон отличается от большинства опиоидов, учитывая, что его эффективность может варьироваться в зависимости от того, как долго он принимается. При остром применении, 1-3 дня, эффективность примерно в 1,5 раза выше, чем у морфий а постоянное употребление (7 дней +) дает эффективность примерно в 2,5-5 раз больше, чем у морфина из-за того, что метадон хранится в жировой ткани, что дает более высокие уровни в сыворотке при более длительном применении.[нужна цитата ] Точно так же эффект трамадол увеличивается после последовательного приема из-за накопления его активного метаболита и увеличения пероральной биодоступности при хроническом применении; этот эффект снова становится менее значительным при еще более длительном использовании по мере развития толерантности.[нужна цитата ]

Сравнение с пероральным морфином[а]
БолеутоляющееСила
(относительный)		Эквивалентная доза
(10 мг морфина перорально)[b]		БиодоступностьПериод полувыведения активных метаболитов
(часы)		Соотношение перорально и парентеральноСкорость началаПродолжительность
Парацетамол (неопиоидный)​1⁄3603600 мг63–89%1–437 мин (PO ); 8 мин (IV )5-6 часов
Аспирин (НПВП, неопиоидный)​1⁄3603600 мг80–100%3.1–9
Ибупрофен[10] (НПВП, неопиоидный)​1⁄2222220 мг87–100%1.3–3
Дифлунисал (НПВП, неопиоидный)​1⁄1601600 мг80–90%8–12
Напроксен[10] (НПВП, неопиоидный)​1⁄1381380 мг95%12–24
Пироксикам (НПВП неопиоидные)​1⁄120 (стандартное восточное время.)
Индометацин (НПВП неопиоидные)​1⁄64 (стандартное восточное время.)
Диклофенак[10][11] (НПВП, неопиоидный)​1⁄14 (стандартное восточное время.)160 мг (приблизительно)50–60%1–4
Нефопам (Неопиоид центрального действия)​5⁄8 (стандартное восточное время.)
Декстропропоксифен[12]​1⁄13–​1⁄20130–200 мг
Кодеин​1⁄10–​3⁄20100–120 мг (PO )~90%2.5–3 (C6G 1.94;[13] морфин 2–3)15–30 мин (PO )4–6 часов
Трамадол​1⁄10~ 100 мг75% (IR), 85–90% (ER)6.0–8.8[14] (M1)
Опиум (устный )​1⁄10~ 100 мг~25% (морфий )2.5–3.0 (морфий, кодеин )
Тилидин​1⁄10100 мг
Дигидрокодеин​1⁄550 мг20%4
Анилеридин[15]​1⁄440 мг
Alphaprodine​1⁄4–​1⁄640–60 мг
Тапентадол[16]​3⁄1032 мг32% (натощак)
Петидин (меперидин)​1⁄330 мг подкожно / в / м / в / в, 300 мг (PO )50–60%3–5
Бензилфентанил​1⁄2
AH-7921​4⁄5
Гидрокодон110 мг=80%3.8–6
Метопон110 мг
Пентазоцина лактат (IV)[17]110 мг подкожно / в / в / в / м, 150 мг (PO )
Морфий (устный ) 1 10 мг ~25%2-43:130 минут (PO )3–5 часов
Оксикодон[18]1.56,67 мг60 - 87%2 - 3 часа (Мгновенный выпуск )(PO ); 4,5 часа (Контролируемый выпуск )(PO )10–30 мин (Мгновенный выпуск )(PO ); 1 час (Контролируемый выпуск )(PO )3-6 часов (Мгновенный выпуск )(PO ); 10–12 часов (Контролируемый выпуск )(PO )[19]
Спирадолин1.5
Никоморфин2–33,33-5 мг20%4
Морфий (IV /Я )33,33 мг100%2–33:15 минут (IV ); 15 мин (Я )3–7 часов
Клонитазен33,33 мг
Метадон (острый)[20][21]3–42,5–3,33 мг40–90%15–602:1
Метадон (хронический)[21]2.5–53,33 мг40–90%15–602:1
Феназоцин4~ 2,5 мг
Диаморфин (героин; внутривенно / внутримышечно)[22]4–52–2,5 мг100%<0.6Мгновенно (от 5 до 15 сек) (IV ); 2–5 мин (Я )От 4 до 5 часов
Дезоцин4–61,6–2,5 мг97% (IM)2.2
Гидроморфон[23][24][16]10–15 (sc ),(iv ),(я )
3.75–5 (po )		0,75 мг (подкожно, внутривенно, внутримышечно)
2 мг (перорально)		62%2–35:1
Оксиморфон[18]33,33 мг (PO ), 1 мг (IV, IM и Интерламинар )10% –PO, ≈ 25% сублабиально, ≈ 28% буккально, (35–40%) сублингвально и интраназально 43% BA.7.25–9.4335 мин (PO ), Мгновенно (от 5 до 15 сек) (IV )6–8 часов
U-477007.51,5 мг1.5-3
Леворфанол[25]81,25 мг70%11–161:1
Дезоморфин (Крокодил)8–101–1,25 мг~100% (IV )2–3Мгновенно (от 5 до 15 сек) (IV ); 2–5 мин (Я )3-4 часа
N-фенэтилнорморфин8–14
Альфентанил10–251,5 (90–111 минут)Мгновенно (от 5 до 15 сек); В 4 раза быстрее, чем фентанил0,25 ч (15 мин); до 54 минут до снятия эффектов
Трефентанил(10–25)+
Брифентанил(10–25)+
Ацетилфентанил15
7-гидроксимитрагинин17~ 0,6 мг
Фуранилфентанил20
Бутырфентанил25
Энадолин2515 мкг (порог) и 0,160 мг / кг (диссоциативные эффекты)
Бупренорфин (SL )[12]400,25 мг30%(SL );[26] ~100% (TD ); 65% (буккальный);[27][28] 48% (INS )[29]20–70, среднее 373:145 мин12-24 часа
N-фенэтил-14-этоксиметопон60
Этонитазен60160 мкг
Феноморфан60–800,13–0,16 мг
N-фенэтилнордезоморфин85
Фенаридин(50–100)−
Фентанил50–1000,1 мг (100 мкг) в / м / в.33% (SL ); 92% (TD ); 89% (INS ); 50% (бук )0,04 (IV); 7 (TD )5 минут (TD /IV )30–60 минут (IV )
Акрилфентанил(50–100+)
Бупренорфин (Трансдермальный )[30][31]100-1150,1 мг (100 мкг)30%(SL );[26] ~100% (TD ); 65% (буккальный);[27][28] 48% (INS )[29]3:145-60 минут12-24 часа
14-циннамоилоксикодеинон177
Ремифентанил100–20050–100 мкг0,02 (1-20 минут)Мгновенно (от 5 до 15 сек)15 минут; быстрое устранение эффектов требует непрерывной инфузии для поддержания анестезии
Окфентанил125–25040–80 мкг
Ro4-1539240–480
Суфентанил500–1,00010–20 мкг4.4
BDPC504~ 20 мкг
С-8813591
4-фенилфентанил800
3-метилфентанил1000–1500
Эторфин1,000–3,0003,3–10 мкг
Омефентанил6300
Ацеторфин8700
Дигидроэторфин[32]1,000–12,0000,83–10 мкг (20–40 мкг SL)
2-фторхмефентанил18,000
4-Carboethoxyohmefentanil30,000
R-30490(10,000–100,000)−
Карфентанил[33]10,0001,0 мкг7.7
Лофентанил(10,000–100,000)+
PO: перорально • IV: внутривенная инъекция • IM: внутримышечная инъекция • SC: подкожная инъекция • SL: сублингвально • TD: трансдермальная
«Сила» определяется как болеутоляющее. потенция относительно перорального морфина.
Толерантность, сенсибилизация, перекрестная терпимость, метаболизм, и гипералгезия у некоторых людей могут быть сложные факторы.
Взаимодействия с другие препараты, еда и напитки, и другие факторы могут увеличивать или уменьшать эффект некоторых анальгетиков и изменять их период полувыведения.
Поскольку некоторые перечисленные анальгетики пролекарства или есть активные метаболиты, индивидуальные вариации ферментов печени (например, CYP2D6 фермент) может привести к значительному изменению эффектов.

Примечания

  1. ^ Приблизительно. Существует широкий диапазон значений в контролируемые испытания[9]
  2. ^ 10 мг перорального морфина эквивалентны n мг обезболивающего препарата x, например 10 мг морфина эквивалентны 3600 мг парацетамола или 1,5 мг гидроморфона.

Смотрите также

  • Орипавин - для получения дополнительной информации о сравнительной силе производных орипавина

Рекомендации

  1. ^ а б Радость 1999.
  2. ^ Макферсон 2009, п. 5.
  3. ^ а б Натуш 2012.
  4. ^ Макферсон 2009, п. 3.
  5. ^ Макферсон 2009, п. 4.
  6. ^ Макферсон 2009, п. 8.
  7. ^ Макферсон 2009, п. 9.
  8. ^ Андерсон и др., 2001 г..
  9. ^ Перейра и др., 2001 г..
  10. ^ а б c «Рекомендации по дозировке ацетаминофена и некоторых НПВП» (PDF). www3.us.elsevierhealth.com.
  11. ^ http://www.emedexpert.com/compare-meds/diclofenac-vs-naproxen.shtml
  12. ^ а б «Глава 4 Наркотики: синтетические наркотики: декстропропоксифен». Наркотики злоупотребления. Управление по борьбе с наркотиками Министерства юстиции США. 2005. Архивировано 02 ноября 2006 года.CS1 maint: BOT: статус исходного URL-адреса неизвестен (связь)
  13. ^ КуКанич Б (февраль 2010). «Фармакокинетика ацетаминофена, кодеина и метаболитов кодеина морфина и кодеин-6-глюкуронида у здоровых собак борзых». J. Vet. Pharmacol. Ther. 33 (1): 15–21. Дои:10.1111 / j.1365-2885.2009.01098.x. ЧВК  2867071. PMID  20444020.
  14. ^ "ULTRAM® (трамадола гидрохлорид) Таблетки Полная информация по назначению" (PDF). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Орто-Макнил Фармасьютикал, Инк., Март 2008 г. с. 4. Получено 28 декабря, 2016. Средний период полувыведения рацемического трамадола и рацемического M1 из плазмы составляет 6,3 ± 1,4 и 7,4 ± 1,4 часа соответственно. Период полувыведения рацемического трамадола из плазмы увеличивается примерно с шести до семи часов при многократном дозировании.
  15. ^ «Анилеридин». Версия DrugBank: 3.0. DrugBank.
  16. ^ а б Кубок 2012.
  17. ^ «ТАЛВИН (пентазоцина лактат) раствор для инъекций». DailyMed. Национальный институт здоровья. Получено 2011-12-10.
  18. ^ а б «Эквианальгетическое преобразование». GlobalRPH.
  19. ^ Саншайн, А; Олсон, Н; Двоеточие, А; Ривера, Дж; Kaiko, R.F .; Fitzmartin, R.D .; Reder, R.F .; Гольденхейм, П. (Июль 1996 г.). «Анальгетическая эффективность оксикодона с контролируемым высвобождением при послеоперационной боли». Журнал клинической фармакологии. 36 (7): 595–603. Дои:10.1002 / j.1552-4604.1996.tb04223.x. PMID  8844441.
  20. ^ Tabla de Equivalencia opiáceos
  21. ^ а б Манфредония JF (март 2005 г.). «Назначение метадона для обезболивания при уходе за пациентами в конце жизни». J Am Osteopath Assoc. 105 (3 Дополнение 1): S18–21. PMID  18154194. Таблица 2: Конверсия перорального морфина в метадон.
  22. ^ Райхл К. В., Смит Г. М., Гравенштейн Дж. С., Макрис С. Г., Бичер Г. К. (апрель 1962 г.). «Сравнительная анальгетическая эффективность героина и морфина у послеоперационных пациентов». J. Pharmacol. Exp. Ther. 136 (1): 43–6. PMID  14491157.
  23. ^ Хирургия Торонто 2014.
  24. ^ Уокер 2001.
  25. ^ «Леворфанол». Версия DrugBank: 3.0. DrugBank.
  26. ^ а б Mendelson J, Upton RA, Everhart ET, Jacob P 3rd, Jones RT (1997). «Биодоступность бупренорфина под язык». Журнал клинической фармакологии. 37 (1): 31–7. Дои:10.1177/009127009703700106. PMID 9048270
  27. ^ а б «Бупренорфин / налоксон Буккальная пленка (BUNAVAIL) C-III» (PDF). Услуги по управлению льготами для аптек (PBM). Сентябрь 2014 г.
  28. ^ а б БУНАВАЙЛ (бупренорфин и налоксон) буккальная пленка, CIII [информация о назначении онлайн]. BioDelivery BioDelivery Sciences International, Inc. (BDSI), Роли, Северная Каролина. Июнь 2014 г.
  29. ^ а б Эриксен Дж., Йенсен Н.Х., Камп-Йенсен М., Бьярно Х., Фриис П., Брюстер Д. (1989). «Системная доступность бупренорфина, вводимого с помощью назального спрея». J. Pharm. Pharmacol. 41 (11): 803–5. Дои: 10.1111 / j.2042-7158.1989.tb06374.x
  30. ^ Ханна, ИК; Пилларисетти, S (2015). "Бупренорфин - привлекательный опиоид с недостаточно используемым потенциалом для лечения хронической боли ". Журнал исследований боли. 8: 859–70. Дои: 10.2147 / JPR.S85951. PMID 26672499
  31. ^ Кот, Дж; Монтгомери, Л. (июль 2014 г.). "Сублингвальный бупренорфин как анальгетик при хронической боли: систематический обзор ". Болеутоляющее (Мальден, Массачусетс).. 15 (7): 1171–8. Дои: 10.1111 / pme.12386. PMID 24995716
  32. ^ Омори, Сатоши; Моримото, Ясунори (2002). «Дигидроэторфин: сильнодействующий анальгетик: фармакология, токсикология, фармакокинетика и клинические эффекты». Обзоры препаратов для ЦНС. 8 (4): 391–404. Дои:10.1111 / j.1527-3458.2002.tb00236.x. ISSN  1080-563X. ЧВК  6741694. PMID  12481194. Дигидроэторфин (ДГЭ) - один из самых сильных известных анальгетических опиоидных алкалоидов; он в 1000–12 000 раз сильнее морфина. ...
    MOR является наиболее часто используемым опиоидным анальгетиком для снятия боли, и его суточная пероральная доза (от 20 до 1000 мг) относительно высока (44). С другой стороны, ДГЭ оказывает быстрое обезболивающее действие при чрезвычайно низкой дозе, 20 мкг сублингвально у человека (60, 78). ...
  33. ^ «Карфентанил». Версия DrugBank: 3.0. DrugBank.

Библиография

Книги
Статьи
Сайты