Изобутират тестостерона - Testosterone isobutyrate

Изобутират тестостерона
Тестостерон изобутират.svg
Молекула изобутирата тестостерона ball.png
Клинические данные
Торговые наименованияАговирин-Депо, Перандрен М, Тестокристал, Вирекс-Кристалл
Маршруты
администрация		Внутримышечная инъекция
Класс препаратаАндроген; Анаболический стероид; Андрогенный эфир
Код УВД
Фармакокинетический данные
МетаболитыТестостерон
Продолжительность действия~ 2 недели[1][2][3]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.013.293 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC23ЧАС34О3
Молярная масса358.522 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Изобутират тестостерона, продается под торговыми марками Аговирин-Депо и Perandren M среди прочего, это андроген и анаболический стероид лекарства и эфир тестостерона который используется для таких показаний, как низкий уровень тестостерона у мужчин и задержка полового созревания у мальчиков.[1][4] Доступно только в Чехия и Словакия.[1] Лекарство вводится инъекция в мышцу один раз каждые 1-2 недели у мужчин.[1] В отличие от большинства других эфиров тестостерона, которые выпускаются в виде масляные растворы, изобутират тестостерона сформулирован как микрокристаллический водная суспензия.[1]

Медицинское использование

Смотрите также: Андрогенная заместительная терапия § Использование в медицине, и Анаболический стероид § Медицинский

Изобутират тестостерона используется при лечении гипогонадизм у мужчин и задержка полового созревания у мальчиков-подростков.[1] Он также используется при лечении Синдром Клайнфельтера, апластическая анемия, синдром Кушинга (как анаболический сохранять мышечная масса тела ), постменопаузальный остеопороз у женщин, распространенный рак груди у женщин, боль в груди у женщин, и кахексия.[1] Изобутират тестостерона использовался в маскулинизирующая гормональная терапия за трансгендерные мужчины также.[5][6]

Доступные формы

Смотрите также: Бензоат эстрадиола / изобутират тестостерона

Изобутират тестостерона предоставляется в форме 25 мг / мл. микрокристаллический водная суспензия расфасован по 2 мл ампулы (5 ампул в коробке).[1] Это соответствует дозе 50 мг на ампулу.[1] Изобутират тестостерона (25 мг) также доступен в сочетании с эстрадиол бензоат (2,5 мг) под торговой маркой Фоливирин (Ампулы по 1 мл).[7][8][9][10][11]

Побочные эффекты

Смотрите также: Анаболический стероид § Побочные эффекты, и Андрогенная заместительная терапия § Побочные эффекты

Побочные эффекты изобутирата тестостерона включают вирилизация среди прочего.[1]

Фармакология

Смотрите также: Тестостерон § Механизм действия, и Анаболический стероид § Фармакология

Изобутират тестостерона - это пролекарство из тестостерон, и, следовательно, является агонист из рецептор андрогенов, то биологическая мишень из эндогенный андрогены подобно тестостерон и дигидротестостерон.[1] Он производит как андрогенный и анаболический эффекты, а также слабые эстрогенный эффекты из-за метаболизм тестостерона в эстрадиол.[1]

В отличие от большинства других эфиров тестостерона, которые используются в качестве аморфный масляные растворы, изобутират тестостерона представлен в виде микрокристаллический водная суспензия.[1] Очень низкий Растворимость воды и образует прочный микрокристаллический депо в мышца на внутримышечная инъекция.[1] Со временем это хранилище медленно растворяется.[1] В результате изобутират тестостерона имеет длительное продолжительность действия примерно 2 недели.[1][2][3] Мужчинам он вводится с интервалом один раз в 1-2 недели.[1] Для микрокристаллического изобутирата тестостерона в водной суспензии требуется игла большего размера (21 калибр), чем для масляных растворов, из-за наличия твердых кристаллов в суспензии.[1] Он может производить местные раздражение, боль, и покраснение при инъекции.[1]

Химия

Смотрите также: Андрогенный эфир и Список эфиров андрогенов § Эфиры тестостерона

Изобутират тестостерона, или тестостерон 17β- (2-метилпропаноат), представляет собой синтетический андростан стероидный препарат и производная из тестостерон.[12][13] Это сложный эфир андрогена; в частности, это C17β 2-метилпропаноат (изобутират) сложный эфир тестостерона.[12][13]

История

Микрокристаллический изобутират тестостерона в водной суспензии был впервые описан в 1952 году.[1][14] Вскоре после этого он был введен в медицинское использование.[1] Примерно в то же время тестостерон энантат в масляный раствор введен для использования в медицине.[1] Он стал доминирующей формой тестостерона для инъекций длительного действия и ограничил коммерческий успех изобутирата тестостерона.[1] Комбинация микрокристаллических эстрадиол бензоат и изобутират тестостерона в водной суспензии был представлен под торговой маркой Femandren M к 1953 году.[15]

Общество и культура

Фирменные наименования

Торговые марки изобутирата тестостерона включают Agovirin-Depot, Perandren M, Testocryst и Virex-Cryst.[12][13][16][17] Он также продавался в сочетании с эстрадиол бензоат под торговыми марками Фемандрен М и Фоливирин.[7][8][9][10][11]

Доступность

Изобутират тестостерона доступен только в Чехия и Словакия.[1][16] Первоначально он был изготовлен фармацевтическая компания SPOFA[18] периодически производится Биотикой,[1] и сейчас производится BB Pharma.[19]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о п q р s т ты v ш Икс у Уильям Ллевеллин (2011). Анаболики. Molecular Nutrition Llc. С. 314–322. ISBN  978-0-9828280-1-4.
  2. ^ а б Ганс Шюрманн; Рудольф Допфмер (13 марта 2013 г.). Fertilitätsstörungen beim Manne. Springer-Verlag. С. 260–. ISBN  978-3-642-94784-1.
  3. ^ а б Иоахим Уфер (1960). Гормональная терапия в фрауэнхейлькунде: Grundlagen und Praxis. Грюйтер. п. 153. ISBN  9783111138770.
  4. ^ http://www.sukl.cz/download/pil/PI15709.pdf
  5. ^ Heresová J, Pobisová Z, Hampl R, Stárka L (декабрь 1986). «Введение андрогенов женщинам-транссексуалам. II. Гормональные изменения». Exp. Clin. Эндокринол. 88 (2): 219–23. Дои:10.1055 / с-0029-1210600. PMID  3556412.
  6. ^ Hampl R, Hána V, Heresová J, Brzek A., Marek J, Stárka L (январь 1989 г.). "Srovnání vylucování trí v Ceskoslovensku registrovaných androgenů" [Сравнение экскреции 3 андрогенов, зарегистрированных в Чехословакии]. Сборник Лекарский (на чешском языке). 91 (1): 16–20. ISSN  0036-5327. PMID  2717876.
  7. ^ а б http://www.sukl.cz/download/pil/PI15789.pdf
  8. ^ а б Кубикова, Драгомира (2014). «Менопаузальная симптоматика - гормональная заместительная терапия» [Симптомы менопаузы и заместительная гормональная терапия]. Praktické Lékárenství (на чешском языке). 10 (2): 68–73. ISSN  1801-2434.
  9. ^ а б Марек Йозеф; a kolektiv (14 мая 2010 г.). Farmakoterapie vnitřních nemocí: 4., zcela přepracované a doplněné vydání. Grada Publishing a.s. С. 380–. ISBN  978-80-247-9524-9. Кроме того, доступен изобутират тестостерона в ФОЛИВИРИНЕ, Биотика, инъекция, содержащая 25 мг изобутирата тестостерона и 2,5 мг бензоата эстрадиола. Применяется каждые 4-6 недель в зависимости от эффекта.
  10. ^ а б Георг Арендс; Генрих Цёрниг; Герман Хагер; Георг Фрерихс, Вальтер Керн (14 декабря 2013 г.). Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Für Apotheker, Arzneimittelhersteller, Drogisten, Ärzte u. Medizinalbeamte. Springer-Verlag. С. 1163–. ISBN  978-3-662-36329-4.
  11. ^ а б Ганс Герман Юлиус Хагер; Вальтер Керн; Список Пола Хайнца; Герман Йозеф Рот (29 июля 2013 г.). Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Für Apotheker, Arzneimittelhersteller, Ärzte und Medizinalbeamte: Wirkstoffgruppen II Chemikalien und Drogen (A-AL). Springer-Verlag. С. 109, 141, 178. ISBN  978-3-662-25655-8.
  12. ^ а б c Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 641–642. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  13. ^ а б c Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г. ISBN  978-3-88763-075-1.
  14. ^ Дрешер Х (апрель 1952 г.). "Unsere Erfahrungen mit einer neuartigen Testosteron-isobutyrat-Kristallsuspension" [Опыт работы с новой суспензией кристаллов изобутирата тестостерона]. Dtsch. Med. Wochenschr. (на немецком). 77 (14): 431–2. Дои:10.1055 / с-0028-1115985. PMID  12988767.
  15. ^ Симпозиум Ciba: 1953/57: индекс. Ciba. 1953. с. 197. Femandren M. C'est le nom des nouvelles ampoules cristallines destinées au traitement associé œs- trogène-androgène. Elles renferment, sous form de microcristaux, 2,5 мг монобензоат д'эстрадиола и 50 мг изобутирата тестостерона; elles sont indiquees кастрация. L'effet d'une Injection se удлиненный кулон 3-6 семен.
  16. ^ а б "Тестостерон".
  17. ^ И.К. Мортон; Джудит М. Холл (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. ISBN  978-94-011-4439-1.
  18. ^ К. Лисак (6 декабря 2012 г.). Гормоны и функция мозга. Springer Science & Business Media. С. 145–. ISBN  978-1-4684-2007-4.
  19. ^ «Аговирин для инъекций - bbpharma.sk».

внешняя ссылка